Pimecrolimus

Pimecrolimus
ATC Code D11AH02
Summenformel C43H68ClNO11
Molare Masse (g·mol−1) 810,45
Aggregatzustand fest
CAS-Nummer 137071-32-0
PUB-Nummer 6509979
Drugbank ID DB00337

Grundlagen

Pimecrolimus ist ein Immunsuppressivum aus der Gruppe der Calcineurin-Inhibitoren. Pimecrolimus wird als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer atopischer Dermatitis eingesetzt, bei der eine First-Line-Therapie angeschlagen hat. Es wird ausschließlich als Creme zur äußeren Anwendung verwendet.

Es handelt sich um eine sehr lipophile Verbindung vom Makrolid-Typ. Der Stoff wurde erstmals aus einem Schlauchpilz isoliert. Pimecrolimus wurde von der Firma Novartis entwickelt und erstmals vermarktet.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Pimecrolimus gehört wie Tacrolimus zur Ascomycin-Klasse der Makrolactam-Immunsuppressiva und wirkt durch die Hemmung der T-Zell-Aktivierung über den Calcineurin-Weg und die Hemmung der Freisetzung zahlreicher entzündlicher Zytokine, wodurch die Kaskade von Immun- und Entzündungssignalen verhindert wird. Auf molekularer Ebene hemmt Pimecrolimus in nanomolaren Konzentrationen die Synthese der Zytokine Interleukin-2 und Interferon gamma (Th1-Typ) sowie Interleukin-4 und Interleukin-10 (Th2-Typ) in menschlichen T-Zellen. Außerdem verhindert Pimecrolimus die Freisetzung von Entzündungszytokinen und -mediatoren aus Mastzellen. Pimecrolimus hat eine ähnliche Wirkungsweise wie Tacrolimus, ist aber selektiver und hat keine Wirkung auf dendritische Zellen (Langerhans-Zellen).

Pharmakokinetik

Aufgrund der geringen systemischen Absorption von Pimecrolimus nach topischer Anwendung können keine zuverlässigen Angaben zu systemischen pharmakokinetischen Parametern gemacht werden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen von Pimecrolimus topisch können sein:

  • Brennen
  • Stechen oder Wundsein der behandelten Haut (besonders in den ersten Tagen der Behandlung)
  • höhere Wahrscheinlichkeit für Hautinfektion
  • Laufende oder verstopfte Nase
  • Kopfschmerzen
  • Fieber
  • Schüttelfrost
  • Körperschmerzen
  • Halsschmerzen
  • Husten
  • geschwollene Drüsen

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Es ist nicht bekannt, ob Pimecrolimus bei topischer Anwendung einem ungeborenen Kind schaden kann. Bei einer bestehenden Schwangerschaft sollte in jedem Fall der behandelnde Arzt informiert werden.

Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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