Ritonavir

Ritonavir
ATC Code J05AE03
Summenformel C37H48N6O5S2
Molare Masse (g·mol−1) 720,95
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,2
Schmelzpunkt (°C) 120 - 122
Siedepunkt (°C) 947
PKS Wert 13,68
CAS-Nummer 155213-67-5
PUB-Nummer 392622
Drugbank ID DB00503
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser

Grundlagen

Ritonavir ist ein Medikament, das gegen das HI-Virus (humanes Immundefizienz-Virus) in Kombinationstherapie sowie gegen Hepatitis C verwendet wird. Aktuell wird es gegen COVID-19 eingesetzt.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Das Medikament wirkt gegen HIV Typ 1, indem es ein das Enzym Protease hemmt. Dieses Protein ist essenziell für die Herstellung funktionaler Proteine aus Vorläufern durch das Virus. Es kann an das aktive Zentrum des Enzyms binden und verhindert so die Ausreifung vollständiger Viruspartikel.

Ritonavir wird in der Regel in Kombination mit zwei anderen HIV-Therapeutika verabreicht. Eine gängige Kombination im Rahmen der HAART (highly active antiretroviral therapy) besteht aus einem nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor, einem nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor und einem Proteaseinhibitor.

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird fast vollständig an Plasmaproteine gebunden. Es wird in der Leber durch CYP2A4 und CYP2D6 verstoffwechselt. Es wird größtenteils über die Fäzes ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Das Medikament hemmt das hepatische Enzym CYP3A4 stark. Das Enzym ist für den Abbau der Proteaseinhibitoren zuständig. Dadurch können bei Einsatz von Ritonavir die Proteaseinhibtoren gezielt wirkverstärkt werden, da ihr Abbau gebremst wird. Durch diese starke Enzymhemmung können jedoch auch andere Substrate von CYP3A4, wie Immunsuprressiva, Chemotherapeutika und Psychopharmaka wirkverändert werden. In jedem Fall muss die Vormedikation genauestens hinsichtlich des Wechselwirkungspotenzials überprüft werden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen involvieren Nausea und Diarrhoe, Missempfindungen an Händen und Füßen sowie Hepatotoxizität, Pankreatitis, Herzrhythmusstörungen und allergische Reaktionen.

Besonders durch die Wechselwirkungen kann es zu Intoxikationen kommen. 

Toxikologische Daten

Es existieren nur vereinzelte Daten zu Überdosierungen. Bekannt gewordene Symptome sind Missempfindungen, Nierenversagen und Blutbildveränderungen. In der Schwangerschaft kann es niedrigdosiert angewendet werden.

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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