Tamsulosin

Tamsulosin
ATC Code G04CA02
Summenformel C20H28N2O5S
Molare Masse (g·mol−1) 408,51
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 228–230
CAS-Nummer 106133-20-4
PUB-Nummer 129211
Drugbank ID DB00706
Löslichkeit schwer löslich in Wasser

Grundlagen

Tamsulosin ist ein Medikament zur Behandlung der symptomatischen benignen Prostatahyperplasie (BPH) und der chronischen Prostatitis sowie zur Unterstützung der Passage von Nierensteinen. Genau betrachtet ist der Wirkstoff ein alpha-1A- und alpha-1D-Adrenorezeptor-Antagonist. Tamsulosin wird durch den Mund eingenommen. 

Tamsulosin wurde 1997 in den Vereinigten Staaten zur medizinischen Anwendung zugelassen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Tamsulosin ist ein Alpha-Adrenozeptor-Blocker mit hoher Spezifität für die Subtypen alpha-1A und alpha-1D, die besonders in der Prostata und im submaxillären Gewebe vorkommen. Durch die Blockade dieser Adrenozeptoren wird die glatte Muskulatur in der Prostata entspannt und der Harnfluss verbessert. Die Blockade der Alpha-1D-Adrenozeptoren entspannt die Detrusormuskeln der Blase, wodurch Stauungssymptome verhindert werden. Die Spezifität von Tamsulosin konzentriert die Wirkung auf den Zielbereich und minimiert die Auswirkungen in Bereichen wie der Aorta.

Pharmakokinetik

Oral eingenommenes Tamsulosin wird zu 90 % absorbiert. Die Zeit von der Einnahme bis zur maximalen Plasmakonzentration beträgt 4-7 Stunden. Tamsulosin ist zu 94%-99% an Proteine gebunden, hauptsächlich an das saure Alpha-1-Glykoprotein. Tamsulosin wird hauptsächlich in der Leber durch Cytochrom-P450-Enzyme metabolisiert, hauptsächlich durch CYP-3A4 und -2D6. Die Plasmahalbwertszeit bei nüchternen Patienten beträgt rund 14 Stunden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind:

  • Schwindel
  • Kopfschmerzen
  • Schlaflosigkeit
  • Übelkeit
  • verschwommenes Sehen
  • sexuelle Störungen

 Weitere seltenere Nebenwirkungen können Schwindelgefühle im Stehen und Angioödeme sein.

Toxikologische Daten

LD50, Ratte, oral: 650 mg/kg

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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