Bromazepam

Bromazepam
ATC Code N05BA08
Summenformel C14H10BrN3O
Molare Masse (g·mol−1) 316,15
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 237-239
CAS-Nummer 1812-30-2
PUB-Nummer 2441
Drugbank ID DB01558
Löslichkeit unlöslich in Wasser

Grundlagen

Bromazepam ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Benzodiazepine, welches aufgrund seiner angstlösenden und beruhigenden Eigenschaften zur Behandlung von schweren Angstzuständen bzw. Panikattacken oder Schlaflosigkeit eingesetzt wird. Es wird auch zur Linderung von Alkohol- und Opiatentzugserscheinungen angewendet.

Aufgrund der schnellen Resorption und des schnellen Wirkungseintritts hat Bromazepam laut vielen psychiatrischen Experten ein größeres Missbrauchspotenzial im Vergleich zu anderen Benzodiazepinen.

Es zählt zu den psychotropen Substanzen und wurde unter dem Handelsnamen Lexotanil® 1977 in Deutschland zugelassen, 2016 jedoch wieder vom Markt genommen. Lexotanil® ist in der Schweiz und in Österreich nach wie vor erhältlich.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff bindet an den GABA-A-Rezeptor, was eine Konformationsänderung bewirkt und die hemmenden GABA-Aergen Wirkungen potenziert. In Folge werden die dämpfenden, angst- und krampflösenden sowie muskelentspannenden Effekte ausgelöst.

Pharmakokinetik

Nach der oralen Einnahme beträgt die Bioverfügbarkeit 84%. Der maximale Plasmaspiegel wird nach 1-4 Stunden erreicht. Der Wirkstoff zirkuliert zu 70% proteingebunden und hat eine Halbwertzeit von 10-20 Stunden. Der Abbau von Bromazepam findet in der Leber über oxidative Wege statt und die Ausscheidung erfolgt über den Urin.

Kontraindikationen

Bromazepam soll nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit
  • Abhängigkeit von ZNS-dämpfenden Substanzen inkl. Alkohol
  • Schlafapnoe
  • Myasthenia gravis
  • Schwerer Leberinsuffizienz
  • Schwerer Ateminsuffizienz
  • Schwangerschaft und Stillzeit

Wechselwirkungen

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit zentral sedierenden Arzneimittelm, Alkohol und Muskelrelaxantien kann es zur gegenseitigen Verstärkung der dämpfenden, respiratorischen und hämodynamischen (die Strömungsmechanik des Blutes betreffend) Wirkungen kommen.

Toxizität

Nebenwirkungen

Die häufig zu Therapiebeginn auftretenden Nebenwirkungen sind Müdigkeit, Schwindel, Benommenheit, Blutdrucksenkung, Konzentrationsstörungen, beeinträchtigte Reaktionszeiten und Kopfschmerzen.
Das Risiko einer psychischen und körperlichen Abhängigkeitsentwicklung besteht bereits nach wenigen Wochen mit täglicher Einnahme und bei einem raschen Absetzen können Entzugserscheinungen auftreten.

Toxikologische Daten

Hohe Dosierungen über einen längeren Zeitraum können zu Artikulationsschwierigkeiten sowie Bewegungs- und Gangunsicherheiten führen.

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