Frovatriptan wirkt, indem es an den 5-HT Rezeptor bindet, speziell an den 5-HT1B und den 5-HT1D Rezeptor. Es hat einen Effekt auf extrazerebrale und intrakranielle Blutgefäße. Es soll ein Anschwellen (Dilatation) der Blutgefäße und zudem eine Ausschüttung von Entzündungsmediatoren verhindern. Die Pathologie hinter der Migräne ist vermutlich ein Anschwellen der Blutgefäße im Gehirn. Frovatriptan soll eben dieses Anschwellen verhindern, indem es die Blutgefäße verengt (Vasokonstriktion).
Frovatriptan wird in der Leber metabolisiert (umgewandelt), hauptsächlich über das CYP1A2-Enzym. Die Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei 20-30%. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt in etwa 26 Stunden.