Naproxen

Naproxen

Grundlagen

Naproxen ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAID), das zur Behandlung von Schmerzen, Menstruationsbeschwerden, entz├╝ndlichen Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis und Fieber eingesetzt wird. Es wird oral eingenommen und ist in Formulierungen mit sofortiger und verz├Âgerter Freisetzung erh├Ąltlich.

Wirkung

Pharmakodynamik

Naproxen wirkt durch eine reversible Hemmung sowohl der COX-1- als auch der COX-2-Enzyme als nicht-selektives Coxib. Dies f├╝hrt zu einer Hemmung der Prostaglandin-Synthese. Prostaglandine wirken als Signalmolek├╝le im K├Ârper und induzieren Entz├╝ndungen, Fieber und Schmerzen. Durch die Hemmung von COX-1/2 induziert Naproxen also eine entz├╝ndungshemmende, fiebersenkende und schmerzlindernde Wirkung.

Pharmakokinetik

Naproxen ist in hohem Ma├če proteingebunden, wobei in therapeutischen Konzentrationen >99 % des Wirkstoffs an Albumin (wichtiges Plasmaprotein) gebunden sind. Naproxen ist ein Substrat von CYP1A2 und CYP2C9. Es wird in der Leber gro├čteils zu 6-O-Desmethylnaproxen verstoffwechselt, und sowohl Naproxen als auch der Desmethyl-Metabolit werden weiter zu ihren jeweiligen acylglucuronidkonjugierten Metaboliten verstoffwechselt. Nach der Metabolisierung wird ein Gro├čteil der gegebenen Dosis ├╝ber den Urin wieder ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Naproxen kann Wechselwirkungen mit Antidepressiva, Lithium, Methotrexat, Probenecid, Warfarin und anderen Blutverd├╝nnern, Herz- oder Blutdruckmedikamenten, einschlie├člich Diuretika, oder Steroidmedikamenten wie Prednison haben.

NSAR wie Naproxen k├Ânnen die Wirksamkeit von SSRI-Antidepressiva beeintr├Ąchtigen und vermindern sowie das Blutungsrisiko erh├Âhen, das gr├Â├čer ist als das individuelle Blutungsrisiko der beiden Wirkstoffklassen, wenn sie zusammen eingenommen werden. Naproxen ist in Gegenwart von SSRIs nicht kontraindiziert, allerdings sollte die gleichzeitige Anwendung der Medikamente mit Vorsicht erfolgen.

Toxizit├Ąt

Nebenwirkungen

H├Ąufige Nebenwirkungen sind:

  • Schwindel
  • Kopfschmerzen
  • Bluterg├╝sse
  • allergische Reaktionen
  • Sodbrennen
  • Magenschmerzen.┬á

Schwere Nebenwirkungen umfassen ein erh├Âhtes Risiko f├╝r Herzerkrankungen, Schlaganfall, Magen-Darm-Blutungen und Magengeschw├╝re. Das Herzkrankheitsrisiko kann niedriger sein als bei anderen NSAIDs. Es wird nicht bei Menschen mit Nierenproblemen empfohlen. Die Verwendung wird nicht im dritten Trimester der Schwangerschaft empfohlen.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 248 mg┬ĚkgÔłĺ1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code G02CC02, M01AE02, M02AA12
Summenformel C14H14O3
Molare Masse (g┬ĚmolÔłĺ1) 230,26
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (┬░C) 152
PKS Wert 4.15
CAS-Nummer 22204-53-1
PUB-Nummer 156391
Drugbank ID DB00788

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, F├Ârstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle Grunds├Ątze

Alle f├╝r den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr├╝ften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit├Ąten). Dabei legen wir gro├čen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenst├Ątter, BSc

Markus Falkenst├Ątter, BSc
Autor

Markus Falkenst├Ątter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universit├Ąt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universit├Ąt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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