El alopurinol es un medicamento del grupo de los uricostáticos y se utiliza para reducir las concentraciones excesivas de ácido úrico en la sangre. Se utiliza específicamente para prevenir la gota, para evitar ciertos tipos de cálculos renales y para los niveles altos de ácido úrico que pueden producirse durante la quimioterapia. Se toma por vía oral o se inyecta en una vena.
| Medicamento | Sustancia(s) | Titular de la autorización |
|---|---|---|
| Alopurinol Teva 300 mg comprimidos EFG | Alopurinol | TEVA PHARMA |
| Alopurinol Teva 100 mg comprimidos EFG | Alopurinol | TEVA PHARMA |
| Alopurinol cinfamed 100 mg comprimidos EFG | Alopurinol | Laboratorios Cinfa |
| Alopurinol cinfamed 300 mg comprimidos EFG | Alopurinol | Laboratorios Cinfa |
| Alopurinol Normon 100 mg comprimidos EFG | Alopurinol | Laboratorios Normon |
El alopurinol es un análogo estructural de la base natural de la purina, la hipoxantina. Tras su ingestión, el alopurinol se metaboliza en el hígado en su metabolito activo, el oxipurinol (alloxantina), que actúa como inhibidor de la enzima xantina oxidasa. La xantina oxidasa interviene en la descomposición fisiológica de las bases de purina adenina y guanina en ácido úrico. En algunos casos, este proceso puede intensificarse, por ejemplo en personas con enfermedades tumorales o con antecedentes familiares de gota. Como resultado, el nivel de ácido úrico en la sangre aumenta demasiado y se forman depósitos de cristales de ácido úrico en las articulaciones de la persona afectada. El alopurinol impide la conversión de la xantina en ácido úrico, por lo que los riñones excretan más xantina y se reduce el nivel de ácido úrico.
Este fármaco se absorbe aproximadamente en un 90% en el tracto gastrointestinal. El nivel plasmático máximo suele producirse al cabo de 1,5 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es extremadamente baja y, por lo tanto, puede despreciarse. El alopurinol se metaboliza rápidamente en el correspondiente análogo de la xantina, el oxipurinol (alloxantina), que también es un inhibidor de la enzima xantina oxidasa. El alopurinol y el oxipurinol se convierten en sus respectivos ribonucleótidos a través de la "vía de rescate de las purinas" y se excretan. Aproximadamente el 80% del alopurinol ingerido por vía oral (y sus metabolitos) se elimina por la orina. Aproximadamente el 20% del alopurinol ingerido se excreta por las heces.
Las interacciones farmacológicas asociadas al uso de alopurinol son amplias.
El alopurinol también puede aumentar la actividad o la vida media de los siguientes medicamentos, por orden de gravedad y seguridad de la interacción:
La administración concomitante de los siguientes medicamentos puede disminuir la eficacia del alopurinol o acortar su vida media:[9]
La administración concomitante de los siguientes medicamentos puede causar reacciones de hipersensibilidad o erupción:
Al principio de la toma, a menudo puede haber una intensificación de los síntomas o ataques de gota. Esto ocurre debido a la movilización de los depósitos de ácido úrico en las articulaciones. Posteriormente, se produce un alivio efectivo de los síntomas.
Los efectos secundarios más comunes cuando se toma por vía oral son el picor y la erupción cutánea. Los efectos secundarios más comunes cuando se utiliza por inyección son vómitos y problemas renales. En el caso de las personas que ya están tomando el medicamento, deben seguir tomándolo durante un ataque agudo de gota.
Su consumo durante el embarazo se considera generalmente seguro. Sin embargo, se necesita más investigación al respecto.
DL50 (ratón, oral): 78 mg-kg-1
| Código ATC | M04AA01 |
| Fórmula molecular | C5H4N4O |
| Masa molar (g·mol−1) | 136,11 |
| Estado fisico | sólido |
| Punto de fusion (°C) | >350 |
| Valor de PKS | 10.2 |
| Número CAS | 315-30-0 |
| Número PUB | 135401907 |
| Drugbank ID | DB00437 |
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