Alprostadil

Código ATCC01EA01, C04AG01, G04BE01
Número CAS745-65-3
Número PUB5280723
ID de DrugbankDB00770
Fórmula empíricaC20H34O5
Masa molar (g·mol−1)354.5
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)115-116
Valor PKS4.87

Conceptos básicos

El alprostadil, también conocido como prostaglandina E1 (PGE1), es una prostaglandina natural del organismo que también se utiliza como medicamento. En bebés con defectos cardíacos congénitos, se administra mediante inyección lenta en una vena para abrir el conducto arterioso hasta que se pueda realizar la cirugía. Mediante inyección en el pene o inserción en la uretra, se utiliza para tratar la disfunción eréctil.

La prostaglandina E1 se aisló por primera vez en 1957 y su uso médico se aprobó en 1981. Figura en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

Farmacología

Farmacodinámica

El alprostadil (prostaglandina E1) se produce de forma endógena para relajar el músculo liso vascular y provocar vasodilatación. En los varones adultos, los efectos vasodilatadores del alprostadil sobre las arterias y el músculo liso del cuerpo cavernoso provocan una rápida afluencia arteriolar y dilatación del cuerpo cavernoso, lo que conduce a la erección.

En los lactantes, los efectos vasodilatadores del alprostadil aumentan el flujo sanguíneo pulmonar y sistémico. En las cardiopatías congénitas, los efectos del alprostadil conducen a un mayor aporte de oxígeno a los tejidos, especialmente a los órganos de la parte inferior del cuerpo, como los riñones. Esto puede prolongar significativamente el tiempo de supervivencia del bebé hasta la intervención quirúrgica.

Farmacocinética

La biodisponibilidad absoluta del alprostadil no se conoce con precisión. Se une principalmente a la albúmina (81 %) en el plasma. El alprostadil debe administrarse en infusión continua, ya que se metaboliza muy rápidamente. Hasta el 80 % del alprostadil circulante puede metabolizarse en un solo paso por los pulmones, principalmente por oxidación beta y omega. Los metabolitos se excretan principalmente por los riñones y la excreción es esencialmente completa en las 24 horas siguientes a la administración. La semivida de eliminación es de 5 a 10 minutos (tras una dosis única), en adultos sanos y neonatos.

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes de alprostadil pueden incluir:

  • dolor leve en el pene, la uretra o los testículos
  • enrojecimiento del pene
  • calor o ardor en la uretra

Debe informarse inmediatamente a un médico si experimenta alguno de los síntomas siguientes:

  • sensación de mareo, como si fuera a desmayarse
  • hemorragia después de la inyección
  • erección dolorosa que dura 4 horas o más
  • dolor nuevo o que empeora en el pene
  • enrojecimiento intenso, hinchazón, sensibilidad, bultos bajo la piel
  • forma o curvatura inusual del pene erecto
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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