Bencidamina

Código ATCA01AD02, G02CC03, M01AX07, M02AA05, R02AX03
Número CAS642-72-8
Número PUB12555
ID de DrugbankDB09084
Fórmula empíricaC19H23N3O
Masa molar (g·mol−1)309,41
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)160
Valor PKS9.27

Conceptos básicos

La bencidamina es un agente antiinflamatorio, antipirético y analgésico. La bencidamina pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos.

Indicaciones y uso

La bencidamina sólo se utiliza de forma superficial (tópica). Se utiliza para el alivio del dolor y el tratamiento antiinflamatorio de la boca, la garganta y el sistema musculoesquelético. Se utiliza como solución para hacer gárgaras, spray o en forma de pastillas para el tratamiento del dolor de garganta y otras enfermedades inflamatorias de la boca y la garganta. Como crema o gel, se utiliza para el tratamiento sintomático de lesiones contusas como hematomas o para el tratamiento de enfermedades inflamatorias de la bursa o las articulaciones. Además, puede utilizarse para el tratamiento sintomático de la inflamación de la mucosa vaginal en forma de solución vaginal.

La bencidamina ya no se utiliza por vía sistémica en Europa, ya que se prefieren agentes con propiedades mucho más favorables y un mejor perfil de efectos secundarios (por ejemplo, el ibuprofeno). En otros países, la bencidamina está disponible en forma de comprimidos y cápsulas para administración oral.

Historia

La bencidamina fue desarrollada en la década de 1960 por la empresa farmacéutica italiana Angelini Pharma y se comercializó por primera vez en 1967.

Farmacología

Farmacodinámica y mecanismo de acción

Aunque la bencidamina está clasificada como un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), tiene mecanismos de acción que difieren de los representantes convencionales de este grupo. En particular, la bencidamina inhibe principalmente la síntesis de citocinas proinflamatorias como el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α) y la interleucina-1β (IL-1β), sin afectar a otras citocinas (por ejemplo, IL-6, IL-8 o IL-10). La bencidamina también es un inhibidor débil de la síntesis de prostaglandinas. Al igual que otros AINE, inhibe la actividad enzimática de la ciclooxigenasa (COX) y la lipoxigenasa. Sin embargo, como la bencidamina se aplica localmente en la mayoría de las aplicaciones actuales, a menudo no alcanza las concentraciones sanguíneas necesarias para inducir este efecto. Además, la bencidamina tiene un efecto anestésico local, posiblemente relacionado con su capacidad para inhibir la liberación de mediadores inflamatorios como la sustancia P y el péptido relacionado con el gen de la calcitonina a partir de las terminaciones nerviosas sensoriales. Esto explica el rápido alivio del dolor tras el uso de bencidamina. La bencidamina también muestra actividad antibacteriana inespecífica contra diversas cepas de bacterias. El uso combinado de bencidamina y otros antibióticos puede ser beneficioso en infecciones con bacterias resistentes a los antibióticos.

Farmacocinética

La bencidamina ingerida por vía oral se absorbe bien, alcanzando concentraciones plasmáticas elevadas con relativa rapidez. La bencidamina tiene una unión a proteínas plasmáticas < 20% tras su administración oral y se metaboliza principalmente por oxidación, desalquilación y conjugación. En general, se supone que la excreción se produce principalmente por la orina y que los metabolitos de la bencidamina se eliminan en gran medida. La semivida de eliminación es de unas 8-10 horas.

Con la aplicación tópica, las concentraciones locales del fármaco son elevadas, pero la absorción sistémica de la bencidamina es extremadamente baja y no suele alcanzar los niveles necesarios para un efecto sistémico. Así pues, los efectos secundarios sistémicos tras la aplicación tópica son extremadamente raros.

Interacciones

Dado que la bencidamina sólo se aplica localmente, no cabe esperar interacciones farmacológicas.

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos secundarios dependen del lugar de aplicación.

Efectos secundarios cuando se utiliza en la boca y la garganta:

  • Reacción de hipersensibilidad
  • Náuseas y vómitos
  • Adormecimiento de la boca y la garganta
  • Boca seca
  • Quemaduras en la zona de aplicación

En raras ocasiones, pueden producirse calambres en las cuerdas vocales (glotis) o hinchazón.

Aplicación sobre la piel en forma de crema/gel:

Hasta ahora no se han descrito efectos secundarios cuando se utiliza sobre la piel.

Utilizar en la mucosa vaginal:

En raras ocasiones, puede producirse picor o quemazón en la zona de aplicación.

Embarazo y lactancia

La aplicación local durante el embarazo y la lactancia es posible si se utiliza correctamente.

Uso indebido

La bencidamina puede tener un efecto productor de ruido cuando se toma por vía oral en dosis particularmente altas. Por ello, en algunos países la benzodamina se utiliza indebidamente como intoxicante.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc



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