La cabergolina es un agonista de los receptores dopaminérgicos, es decir, imita el efecto del neurotransmisor dopamina. En medicina humana, el fármaco se utiliza, por un lado, para tratar enfermedades neurológicas como la enfermedad de Parkinson o el síndrome de las piernas inquietas y, por otro, para tratar enfermedades ginecológicas que cursan con lactancia o exceso de prolactina (hormona que forma la leche materna).
| Medicamento | Sustancia(s) | Titular de la autorización |
|---|---|---|
| Cabergolina Depronal 1 Mg Comprimidos | Cabergolina | VEGAL FARMACEUTICA, S.L. |
| Cabergolina Depronal 0,5 Mg Comprimidos | Cabergolina | VEGAL FARMACEUTICA, S.L. |
| Cabergolina Depronal 2 Mg Comprimidos | Cabergolina | VEGAL FARMACEUTICA, S.L. |
| Cabergolina Depronal 4 Mg Comprimidos | Cabergolina | VEGAL FARMACEUTICA, S.L. |
| Cabergolina Teva 0,5 mg comprimidos EFG | Cabergolina | TEVA PHARMA |
El fármaco estimula los receptores dopaminérgicos de localización central, principalmente los subtipos de receptores D2 y D3, siendo la estimulación postsináptica D2 (aguas abajo de la hendidura sináptica) responsable de los efectos antiparkinsonianos y la estimulación presináptica D2 (aguas arriba de la hendidura sináptica) responsable de los efectos protectores de las neuronas.
Los efectos dopaminérgicos de la cabergolina inhiben la producción de prolactina en la hipófisis.
La cabergolina se metaboliza principalmente en el hígado por escisión del enlace acilurea. Aún no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo; la enzima citocromo P450 desempeña un papel mínimo.
La semivida estimada es de hasta 69 horas. El principio activo se elimina principalmente por las heces.
Debido a su efecto estimulante de los receptores dopaminérgicos, la cabergolina no debe utilizarse junto con fármacos inhibidores de los receptores dopaminérgicos (por ejemplo, metoclopramida, fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos).
Para evitar un aumento de los niveles plasmáticos de cabergolina, el principio activo no debe combinarse con antibióticos macrólidos, por ejemplo eritromicina.
El tratamiento con cabergolina suele provocar hinchazón de brazos y/o piernas, cambios en las válvulas cardiacas y, por tanto, inflamación o acumulación de líquido en el pericardio.
Además, pueden aparecer efectos secundarios como náuseas, dolor de cabeza o mareos.
En caso de sobredosis, cabe esperar congestión nasal, colapso circulatorio o alucinaciones.
DL50 (rata, oral): 420 mg/kg
| Código ATC | G02CB03, N04BC06 |
| Fórmula molecular | C26H37N5O2 |
| Masa molar (g·mol−1) | 451,6043 |
| Estado fisico | sólido |
| Punto de fusion (°C) | 102-204 |
| Número CAS | 81409-90-7 |
| Número PUB | 54746 |
| Drugbank ID | DB00248 |
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