Citalopram

Código ATCN06AB04
Número CAS59729-33-8
Número PUB2771
ID de DrugbankDB00215
Fórmula empíricaC20H21FN2O
Masa molar (g·mol−1)324,39
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)182-188
Valor PKS9.78

Básico

El citalopram es un antidepresivo de la clase de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Se utiliza para tratar el trastorno depresivo mayor, el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de pánico y la fobia social. El efecto antidepresivo puede tener una latencia de hasta 4 semanas. Se toma por vía oral y requiere una prescripción.

Farmacología

Farmacodinámica

El mecanismo de acción del citalopram se basa en su inhibición de la recaptación neuronal de serotonina (5-HT) en el SNC. La diana molecular del citalopram es el transportador de serotonina (solute carrier family 6 member 4, SLC6A4), cuya recaptación de serotonina en la hendidura sináptica se inhibe. Como resultado, la concentración extracelular de serotonina aumenta de forma permanente, lo que potencia y prolonga el efecto de la serotonina para levantar el ánimo.

Farmacocinética

El citalopram se absorbe rápidamente y bien en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas se producen en las 4 horas siguientes a una dosis oral única. La biodisponibilidad es del 80% tras la administración oral. El citalopram se une en un 80% a las proteínas plasmáticas. El citalopram se metaboliza principalmente en el hígado a través de la N-desmetilación a su principal metabolito, el desmetilcitalopram, por las dos enzimas CYP2C19 y CYP3A4. La excreción es por la orina y el tiempo medio de eliminación es de 35 horas.

Interacciones con otros medicamentos

El citalopram no debe combinarse con otros antidepresivos (especialmente los inhibidores de la MAO). Además, debe evitarse el uso concomitante de medicamentos que se degradan a través de las mismas enzimas (CYP2C19 y CYP3A4) o que las inducen.

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son náuseas, trastornos del sueño, problemas sexuales, temblores, fatiga y sudoración.

Los efectos secundarios graves incluyen un mayor riesgo de suicidio en personas menores de 25 años, síndrome de la serotonina, glaucoma y prolongación del QT. No debe utilizarse en personas que toman un inhibidor de la MAO.

Pueden aparecer efectos secundarios y síntomas de abstinencia al suspender el antidepresivo.

No se recomienda su consumo durante el embarazo y la lactancia.

Datos toxicológicos

DL50 (humano, oral): 56 mg/kg

Fuentes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

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