Dexibuprofeno

Código ATCM01AE14
Número CAS51146-56-6
Número PUB39912
ID de DrugbankDB09213
Fórmula empíricaC13H18O2
Masa molar (g·mol−1)206,28
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)49–53

Básico

El dexibuprofeno es el (S)-enantiómero (levógiro) del analgésico racémico ibuprofeno. El dexibuprofeno, a diferencia del ibuprofeno, tiene el doble de potencia. Esto significa que la mitad de la dosis de dexibuprofeno tiene el mismo efecto. El dexibuprofeno es un medicamento de la clase de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) utilizado para tratar el dolor, la fiebre y la inflamación. Entre ellos se encuentran las hemorragias menstruales dolorosas, las migrañas y la artritis reumatoide. Puede administrarse por vía oral, en forma de comprimidos o cápsulas, o por vía intravenosa. En la mayoría de las preparaciones, el fármaco está disponible sin receta médica como producto de "venta libre".

Farmacología

Farmacocinética

Los AINE, como el dexibuprofeno, actúan inhibiendo las enzimas de la ciclooxigenasa (COX), que convierten el ácido araquidónico en prostaglandinas. Estos actúan como mediadores del dolor, la inflamación y la fiebre. También inhibe la formación de tromboxano A2 (que estimula la agregación plaquetaria, lo que conduce a la formación de coágulos de sangre). El dexibuprofeno es un inhibidor no selectivo de la COX, ya que inhibe ambas isoformas de la ciclooxigenasa, la COX-1 y la COX-2. Los efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios de los AINE parecen actuar principalmente mediante la inhibición de la COX-2. En cambio, la inhibición de la COX-1 es la responsable de los efectos adversos en el tracto gastrointestinal.

Farmacocinética

La farmacocinética es muy similar a la del ibuprofeno. Tras la administración oral, la concentración sérica máxima se alcanza después de 2,25-5 horas. Hasta el 99% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. La mayor parte del fármaco se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina en 24 horas; el 1% de la dosis administrada se excreta en las heces.

Interacciones con otros medicamentos

El consumo de alcohol mientras se toma dexibuprofeno puede aumentar el riesgo de hemorragia estomacal.

El dexibuprofeno puede interferir posiblemente con el efecto antiplaquetario de la aspirina a dosis bajas (ácido acetilsalicílico), lo que puede hacer que la aspirina sea menos eficaz cuando se utiliza para la cardioprotección y la prevención de accidentes cerebrovasculares.

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos adversos incluyen:

  • Náuseas
  • Dispepsia
  • Diarrea
  • Estreñimiento
  • ulceración gastrointestinal/sangrado
  • Dolor de cabeza
  • Mareos
  • Erupción
  • retención de sal y líquidos
  • Hipertensión

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 636 mg-kg-1

Fuentes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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