Diclofenac

Código ATCD11AX18, M01AB05, M02AA15, S01BC03
Número CAS15307-86-5
Número PUB3033
ID de DrugbankDB00586
Fórmula empíricaC14H11Cl2NO2
Masa molar (g·mol−1)296,15
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)280
Valor PKS4,15

Básico

El diclofenaco es un fármaco de uso común del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Se utiliza para tratar el dolor y la inflamación de leves a moderados, principalmente después de lesiones como contusiones o distensiones. El diclofenaco suele administrarse en forma de sal sódica. Las formas farmacéuticas más comunes son los geles y las pomadas para uso externo, así como los comprimidos. Algunas formas de diclofenaco requieren receta médica.

Farmacología

Farmacodinámica

El diclofenaco actúa inhibiendo una enzima específica del organismo. Esta enzima, la ciclooxigenasa, es fundamental en el desarrollo del dolor. El diclofenaco se une a la enzima e inhibe su función, impidiendo así la síntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas median los procesos inflamatorios que posteriormente conducen al desarrollo del dolor. Esto da lugar al efecto analgésico, antiinflamatorio y también antipirético del diclofenaco.

Farmacocinética

El diclofenaco se absorbe en el tracto gastrointestinal, pero experimenta un fuerte "efecto de primer paso", por lo que sólo un 60% llega al torrente sanguíneo. Por esta razón, el diclofenaco se aplica con mayor frecuencia en la piel, ya que así se evita el "efecto de primer paso". La concentración plasmática máxima se alcanza después de 1-2 horas de media. El diclofenaco se une en un 99% a las proteínas plasmáticas y se metaboliza principalmente en el hígado. La excreción se realiza en un 70% por vía renal y en un 30% por vía fecal.

Interacciones con otros medicamentos

La administración concomitante de otros AINE o glucocorticoides puede aumentar el riesgo de hemorragia en el tracto gastrointestinal. El diclofenaco puede inhibir la acción de los diuréticos y los antagonistas de la angiotensina II. El diclofenaco puede aumentar los niveles séricos de litio, fenitoína y glucósidos cardíacos.

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos secundarios típicos afectan al tracto gastrointestinal e incluyen, por ejemplo, dolor abdominal y náuseas, pero también hemorragias.

Otros efectos secundarios son:

  • Vómitos
  • Diarrea
  • Flatulencia
  • Estreñimiento
  • indigestión
  • dolor abdominal
  • heces alquitranadas
  • hematemesis

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 62,5 mg-kg-1

Markus Falkenstätter, BSc

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