Fenilefrina

La fenilefrina es un vasoconstrictor y pertenece al grupo de los simpaticomiméticos directos. Se unen a uno o varios subtipos de adrenoceptores, por lo que también se denominan agonistas adrenoceptores. La fenilefrina se une específicamente al _{adrenoceptor α1}, que es activado por las sustancias de señalización adrenalina y noradrenalina. Debido a su unión, desencadena efectos versátiles, lo que significa que la sustancia activa se utiliza de muchas maneras diferentes.

Aplicaciones e indicaciones

La fenilefrina puede encontrarse como principio activo en gotas nasales para reducir la inflamación de las mucosas o en preparados combinados con, por ejemplo, paracetamol para aliviar los síntomas del resfriado ^{(GeloProsed®}). También existen comprimidos recubiertos en combinación con ibuprofeno para aliviar los síntomas del resfriado. En el ámbito ocular, se utiliza en forma de colirio, por ejemplo como midriático para dilatar brevemente las pupilas en exámenes médicos o para contraer los vasos sanguíneos de la conjuntiva. En los medicamentos de uso interno, se utiliza la sal de cloro clorhidrato de fenilefrina porque es más soluble en agua y, por tanto, puede disolverse y absorberse más rápidamente tras su ingestión. De este modo, la acción se inicia más rápidamente. El principio activo puede utilizarse en soluciones para inyección/infusión y se emplea en anestesia como vasopresor para elevar la presión arterial.

También se comercializa en combinación con otros principios activos en forma de comprimidos recubiertos con película.

Los colirios con el principio activo fenilefrina (p. ej. Neosinefrina-POS 5 %) se aplican en el ojo una o dos veces al día con la cabeza inclinada hacia atrás.

El aerosol nasal Vibrocil se pulveriza en la nariz en caso de rinitis aguda para reducir la inflamación de la mucosa nasal y facilitar así la respiración nasal. La dosis permitida según el prospecto es de 2 pulverizaciones por fosa nasal de tres a cuatro veces al día en adultos; en niños de 6 a 12 años, sólo se permite una pulverización en cada fosa nasal de tres a cuatro veces al día.

Estos preparados y otros similares que contienen el principio activo fenilefrina sólo deben utilizarse durante un breve periodo de tiempo y no son adecuados para un uso prolongado. Sólo deben utilizarse para los síntomas a corto plazo de una infección similar a la gripe en el caso de los preparados para el resfriado, o en el contexto de un examen ocular/inflamación ocular.

En general, su uso no debe exceder de una semana sin consulta médica.

Las soluciones inyectables como la fenilefrina Aguettant se administran bajo supervisión médica y por un profesional sanitario. El médico determina la dosis en función del historial médico del paciente.

Existen diferentes dosis de estas soluciones inyectables; una dosis normal es de 50 a 100 microgramos y puede repetirse. Sin embargo, una inyección en bolo (es decir, cuando la sustancia se administra rápidamente) no debe superar los 100 microgramos.

Farmacodinámica/mecanismo de acción

La fenilefrina tiene un efecto simpaticomimético, es decir, al unirse al _{receptor α1-adreno} desencadena las funciones del sistema nervioso simpático, cuyo objetivo es aumentar la actividad a través de mensajes nerviosos. Estos receptores se localizan principalmente en el sistema nervioso central y se utilizan tanto a nivel local -por ejemplo, en forma de gotas nasales- como sistémico en forma de soluciones para inyección/infusión y provocan vasoconstricción. Esto significa que, tras su ingestión, la fenilefrina se une a _{los α1-adrenoceptores}, que posteriormente contraen los vasos sanguíneos del organismo. La musculatura vascular se tensa, por lo que el lumen de los vasos se estrecha y, en consecuencia, disminuye el flujo sanguíneo. Como resultado, la membrana mucosa se hincha y desencadena efectos deseables como despejar la nariz tapada, reducir el goteo nasal o aliviar los ojos hinchados, según proceda.

Farmacocinética

En el caso de las soluciones inyectables, la fenilefrina surte efecto 20 minutos después de su administración intravenosa.

El fármaco se metaboliza en el hígado a través de la monoaminooxidasa (lo que da lugar a una baja biodisponibilidad oral) y se excreta principalmente por vía renal.

La semivida (el tiempo en el que el nivel del principio activo ya ha disminuido a la mitad) es de unas tres horas para la fenilefrina inyectada.

Estructuralmente, la fenilefrina es un compuesto muy poco polar, por lo que puede absorberse bien en el tracto gastrointestinal.

Interacciones

• Diferentes grupos de antidepresivos (antidepresivos tricíclicos, antidepresivos noradrenérgicos-serotoninérgicos) y la sibutramina desencadenan hipertensión paroxística (de aparición repentina) en combinación con la fenilefrina y aumentan el riesgo de arritmias.
• Los glucósidos cardíacos y la quinidina también aumentan el riesgo de arritmias.
• Los inhibidores selectivos de la MAO (monoaminooxidasa) A y el linezolid aumentan el riesgo de vasoconstricción y/o crisis hipertensiva.
• La guanetidina y productos similares utilizados para tratar la hipertensión pueden provocar un aumento marcado de la presión arterial con fenilefrina.
• Los anestésicos volátiles halogenados como el isoflurano aumentan el riesgo de crisis hipertensivas y arritmias perioperatorias (es decir, en el periodo anterior, durante y después de la cirugía) en presencia de fenilefrina.
• La fenilefrina debe tomarse a una dosis más baja cuando se toma concomitantemente con betabloqueantes, ya que en raras ocasiones puede producirse disnea transitoria y elevación de la presión arterial.
• Los bloqueantes de los receptores alfa anulan el efecto de la fenilefrina.

Si la fenilefrina se utiliza al mismo tiempo que otros simpaticomiméticos, su efecto puede aumentar o debilitarse.

Por ello, es importante comunicar al médico que se va a tratar qué medicamentos se están tomando al mismo tiempo antes de tomar un medicamento con fenilefrina.

Contraindicaciones y precauciones

Los inhibidores de la MAO (inhibidores de la monoaminooxidasa) son medicamentos psicotrópicos utilizados para tratar la depresión. Tienen un efecto de larga duración y pueden interactuar con la fenilefrina incluso después de 15 días desde la última dosis, causando efectos como hipertensión o hipertermia. En ese caso, se trata de una combinación claramente contraindicada y debe evitarse.

Los medicamentos que contienen fenilefrina deben utilizarse con precaución y tras consultar con un médico en pacientes con las siguientes afecciones:

• Hipertensión (tensión arterial alta)
• Arritmias cardiacas como bradicardia (enlentecimiento de los latidos del corazón), taquicardia (aumento de los latidos del corazón) o arritmia: debe considerarse una reducción de la dosis, así como la monitorización de las funciones de los órganos vitales durante el periodo de uso.
• Cardiopatía coronaria/crónica
• Aneurisma (abombamiento localizado del vaso sanguíneo)
• Hipertiroidismo (glándula tiroides hiperactiva)

La fenilefrina afecta al corazón y puede provocar una reducción del gasto cardíaco. Por lo tanto, debe prestarse especial atención a los pacientes de edad avanzada y a los pacientes con arteriosclerosis.

También se recomienda precaución en combinación con oxitócicos, ya que el efecto se potencia y, como consecuencia, pueden producirse hipertensión persistente (continuada) y accidentes cerebrovasculares posparto (después del parto).

Está prohibido el uso prolongado del medicamento en la nariz o en el ojo.

Efectos secundarios

La fenilefrina se utiliza a menudo como solución inyectable en medicina intensiva en pacientes con hipotensión y shock. Los efectos secundarios pueden incluir:

• Enfermedades del sistema inmunitario: Hipersensibilidad.
• Trastornos del sistema nervioso: Dolor de cabeza
• Trastornos psiquiátricos: Ansiedad, inquietud, confusión
• Enfermedades del corazón: Taquicardia, hipertensión, arritmia, angina de pecho.
• Trastornos vasculares: Hemorragia cerebral, crisis hipertensiva
• Trastornos respiratorios/torácicos: Disnea, edema pulmonar.
• Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómitos
• Trastornos cutáneos: Sudoración, palidez
• Trastornos renales y del tracto urinario: Retención urinaria, dificultad para orinar

Se desconoce la frecuencia con la que se producen estos efectos secundarios, que están relacionados principalmente con diferentes enfermedades subyacentes de los pacientes y no necesariamente con el uso del medicamento en sí.

Cuando la fenilefrina se utiliza en forma de colirio o gotas nasales, sólo se absorbe ligeramente en la sangre, por lo que no se esperan efectos secundarios sistémicos graves. Los posibles efectos secundarios incluyen enrojecimiento de los ojos y ardor. También pueden producirse trastornos de la acomodación, como visión borrosa.

Cuando se utiliza en la nariz, es posible que aumente la secreción y se dañen las membranas mucosas.

Embarazo y lactancia

Es posible inyectar fenilefrina durante el embarazo en condiciones estrictas, pero debe evitarse hacia el final del embarazo o durante el parto, ya que puede producirse hipoxia fetal (hipoxia del feto) o bradicardia.

Los medicamentos que contienen fenilefrina deben evitarse durante la lactancia debido al riesgo de efectos cardiovasculares o neurológicos en el lactante. Pequeñas cantidades de fenilefrina pueden pasar a la leche materna. La biodisponibilidad oral es entonces baja, pero aun así no debe tomarse.