Fexofenadina

La fexofenadina es un antihistamínico de segunda generación utilizado para el tratamiento de diversos síntomas alérgicos. La fexofenadina está indicada para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática. A diferencia de los antihistamínicos de primera generación, la fexofenadina no puede atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que tiene menos efectos secundarios centrales, como la sedación.

La fexofenadina es un metabolito del antihistamínico terfenadina, que se comercializó como un medicamento independiente debido a sus propiedades favorables. Se patentó en 1979 y empezó a utilizarse con fines médicos en 1996. Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

Farmacodinámica

El_{receptor H1 de la histamina} es el responsable de mediar en las reacciones de hipersensibilidad y alergia. La exposición a un alérgeno provoca la degranulación de los mastocitos y los granulocitos basófilos, que liberan histamina y otros mediadores inflamatorios. Posteriormente, la histamina se une a_{los receptores H1} y los activa, lo que conduce a una mayor liberación de mensajeros proinflamatorios como las interleucinas. Estos efectos secundarios de la unión de la histamina son responsables de una serie de síntomas alérgicos como el picor, la rinorrea y el lagrimeo.

La fexofenadina tiene una afinidad fuerte y selectiva por_{los receptores H1} y se considera un "agonista inverso", ya que se une a la forma inactiva del receptor y la estabiliza, impidiendo su activación y los efectos posteriores. La fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica y, por tanto, no tiene efectos significativos en el SNC.

Farmacocinética

La fexofenadina se absorbe rápidamente tras su administración oral y su biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 33 %. El tiempo hasta la concentración plasmática máxima tras la administración oral es de aproximadamente 1-3 horas. La fexofenadina se une en un 60-70 % a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina sérica humana y a la alfa-1-glicoproteína ácida. Sólo el 5% de la dosis ingerida se descompone en el hígado. El resto se excreta sin cambios del cuerpo, con una gran proporción (alrededor del 80 %) que se excreta bilateralmente y el resto en la orina.

Interacciones con otros medicamentos

• El uso concomitante de eritromicina o ketoconazol con fexofenadina aumenta los niveles plasmáticos de fexofenadina.
• La fexofenadina no debe tomarse con zumo de manzana, naranja o pomelo, ya que pueden reducir la absorción del medicamento. El zumo de pomelo puede disminuir significativamente la concentración plasmática de fexofenadina.
• Los antiácidos que contienen aluminio o magnesio no deben tomarse en los 15 minutos siguientes a la toma de fexofenadina, ya que reducen la absorción del fármaco en casi un 50%.

Efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios incluyen:

• Dolor de cabeza
• dolor de espalda y muscular
• Miosis
• Náuseas
• Calambres menstruales
• Tos

En casos raros, también se ha registrado ansiedad e insomnio.