Farmacodinámica
Al igual que otros bloqueadores de los canales de calcio de la clase de las dihidropiridinas, el lercanidipino bloquea los canales de calcio de tipo L en las células musculares lisas de los vasos sanguíneos. Esto los relaja y permite un mejor flujo sanguíneo, lo que reduce la presión arterial. A diferencia de los antagonistas del calcio no dihidropiridínicos, el verapamilo y el diltiazem, el lercanidipino no tiene un efecto significativo sobre los canales de calcio del corazón a las dosis terapéuticas habituales y, por tanto, no reduce la frecuencia cardíaca.
Farmacocinética
El lercanidipino se absorbe lenta pero completamente en el intestino. La biodisponibilidad es sólo del 10% debido a un amplio efecto de primer paso, pero puede llegar al 40% cuando se toma después de una comida rica en grasas. El nivel más alto de plasma sanguíneo se alcanza después de 1,5 a 3 horas. El lercandipino se une casi por completo (>98%) a las proteínas plasmáticas, pero en forma no unida puede almacenarse fácilmente en el tejido adiposo, lo que da lugar a un ligero efecto de depósito. Se metaboliza completamente en el hígado, principalmente a través de la enzima CYP3A4. La vida media de eliminación es de 8 a 10 horas. Debido al efecto de depósito, el efecto antihipertensivo dura al menos 24 horas. El lercandipino se elimina por la orina.
Interacciones
La sustancia es metabolizada por la enzima hepática CYP3A4. También metaboliza una serie de otros fármacos. Esto da lugar a un gran número de interacciones posibles.
Los fármacos que inhiben el CYP3A4 pueden aumentar el nivel plasmático de lercandipino y, por lo tanto, aumentar el efecto y promover efectos secundarios indeseables. Entre ellos se encuentran, por ejemplo, las sustancias ketoconazol e itraconazol, ciclosporina, eritromicina y zumo de pomelo. Por el contrario, los inductores del CYP3A4, como la carbamazepina, la rifampicina y la hierba de San Juan, probablemente reducen los niveles plasmáticos y, por tanto, la eficacia del lercanidipino. El lercanidipino puede aumentar los niveles plasmáticos de ciclosporina y digoxina.
