Lynestrenol

El linestrenol es un progestágeno sintético que se toma por vía oral. Puede utilizarse como anticonceptivo o para tratar los dolores menstruales y la endometriosis.

Indicaciones y usos

El Lynestrenol fue una de las primeras progestinas sintéticas, por lo que se utilizó tempranamente como anticonceptivo. Se administraba en combinación con un estrógeno o solo en forma de minipíldora. Desde la aprobación de progestágenos sintéticos más nuevos y mejores, el linestrenol ya no se utiliza con este fin. También puede utilizarse para tratar los dolores menstruales y la endometriosis, pero se necesitan dosis más altas del principio activo.

El linestrenol se administra por vía oral como preparado mono o combinado en forma de comprimidos. No está autorizado en Alemania ni en Estados Unidos. Sólo en Austria y los Países Bajos existen preparados que se utilizan como tratamiento de segunda línea para la endometriosis.

Historia

El linestrenol fue desarrollado por la empresa neerlandesa Organon y autorizado por primera vez en los años sesenta. Fue un anticonceptivo habitual hasta el desarrollo de progestágenos más recientes como el levonorgestrel o el gestodeno.

Farmacodinámica y mecanismo de acción

La progesterona es un esteroide endógeno y progestina, una hormona sexual implicada en el ciclo menstrual, el embarazo y la embriogénesis en humanos. La progesterona se produce principalmente en los ovarios, sobre todo en elcuerpo lúteo, por lo que también se conoce como hormona del cuerpolúteo. Sin embargo, también se produce en menor medida en la corteza suprarrenal y, durante el embarazo, en la placenta.

La progesterona es la hormona más importante del cuerpo lúteo y de la placenta. Actúa sobre los receptores del útero y transfiere así la fase proliferativa del endometrio (revestimiento del útero) a la fase secretora. Prepara el cuerpo lúteo y el endometrio para la implantación de un óvulo fecundado. Al final de la fase lútea, la hormona provoca un bucle de retroalimentación negativa, reduciendo así los niveles de FSH (hormona foliculoestimulante) y LH (hormona luteinizante). Esto impide una nueva ovulación y la maduración de nuevos óvulos. El revestimiento del útero se prepara entonces para el embarazo mediante la formación de nuevos vasos sanguíneos y la estimulación de la secreción de moco.

El linestrenol no se une al receptor de progesterona, por lo que es inactivo. Es un profármaco. Se convierte rápida y casi completamente en el progestágeno activo noretisterona en el hígado tras la administración oral debido al metabolismo de primer paso. Por lo tanto, la actividad farmacológica del linestrenol es esencialmente idéntica a la de la noretisterona.

Farmacocinética

La conversión de linestrenol en noretisterona está catalizada por las enzimas CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4.

Interacciones

Debido a la conversión por las enzimas CYP450, el linestrenol tiene un considerable potencial de interacciones. Existe un potencial de interacciones principalmente con medicamentos metabolizados por CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4.

Contraindicaciones y precauciones

Lynestrol no debe utilizarse en las siguientes condiciones:

• En el embarazo
• Disfunción hepática grave
• Sangrado vaginal de origen desconocido.
• Si padece una enfermedad tromboembólica (infarto de miocardio, trombosis, enfermedad coronaria).
• Cáncer de mama.
• Si es alérgico a Lynestrol

Efectos adversos

Los siguientes efectos secundarios pueden aparecer tras el uso de Lynestrenol:

Disminución del deseo sexual (libido) Acné Ausencia de sangrado menstrual Dolor abdominal Sangrado vaginal (entre periodos menstruales normales), especialmente en los dos primeros meses Cloasma (manchas de embarazo, es decir. Estado de ánimo depresivo Diarrea Sensibilidad mamaria Inflamación hepática (hepatitis sin ictericia) Vómitos Cálculos biliares Ictericia Aumento de peso Erupción cutánea Común (afecta a entre 1 y 10 personas de cada 100) Picor Dolor de cabeza 100) Picor Dolor de cabeza Ligero aumento del azúcar en sangre tras una comida (disminución de la tolerancia a la glucosa) Migraña Nerviosismo Urticaria Edema (retención de agua en los tejidos) Piel grasa (seborrea) Mareo Hipersensibilidad Náuseas Cambio en los niveles de grasa y colesterol en sangre Cambio en los niveles de glucosa en sangre (disminución de la tolerancia a la glucosa) Cambios en los niveles de grasa y colesterol en sangre Cambios en las secreciones vaginales Estreñimiento Aumento de la sudoración

Embarazo y lactancia

Está estrictamente contraindicado durante el embarazo. Tampoco debe tomarse durante la lactancia.