Metronidazol

Código ATCA01AB17, D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01
Número CAS443-48-1
Número PUB4173
ID de DrugbankDB00916
Fórmula empíricaC6H9N3O3
Masa molar (g·mol−1)171,15
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)159–163
Valor PKS2,5

Básico

El metronidazol es un antibiótico de uso común que pertenece a la clase de los nitroimidazoles. Suele utilizarse para tratar las infecciones gastrointestinales, así como la tricomoniasis, la giardiasis y la amebiasis, causadas por parásitos. El metronidazol también se ha utilizado durante varias décadas como antibiótico contra muchas infecciones bacterianas.

Está disponible en forma de cápsulas, comprimidos y tópicos y como preparación de supositorios para el tratamiento de diversas infecciones.


Farmacología

Farmacodinámica

El metronidazol pertenece a la clase de los nitroimidazoles. Inhibe la síntesis de ácidos nucleicos mediante la formación de radicales nitrosos que alteran el ADN de las células microbianas. Esta función sólo se produce cuando el metronidazol se reduce parcialmente, y como esta reducción normalmente sólo se produce en las bacterias anaerobias y los protozoos, tiene un efecto relativamente escaso en las células humanas o en las bacterias aerobias.

Farmacocinética

El metronidazol ingerido por vía oral tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 80% a través del intestino y las concentraciones plasmáticas máximas en sangre se producen después de una o dos horas. Los alimentos pueden ralentizar la absorción, pero no la reducen. De la dosis administrada, alrededor del 20 % se une a las proteínas plasmáticas. Penetra bien en los tejidos, el líquido cefalorraquídeo, el líquido amniótico y la leche materna, así como en las cavidades de los abscesos. Alrededor del 60 % del metronidazol se metaboliza por oxidación al principal metabolito hidroximetazol y a un derivado del ácido carboxílico, así como por glucuronidación. El metronidazol y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal (77%) y en menor medida por las heces (14%). La vida media biológica en adultos sanos es de unas ocho horas.

Interacciones

El consumo simultáneo de alcohol puede provocar náuseas, vómitos, enrojecimiento de la piel, taquicardia y dificultad para respirar. Por este motivo, no se recomienda el consumo de bebidas alcohólicas.

El metronidazol inhibe la enzima CYP2C9, por lo que pueden producirse interacciones con medicamentos metabolizados por estas enzimas (por ejemplo, lomitapida, warfarina).

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son náuseas, sabor metálico, pérdida de apetito y dolor de cabeza.

Ocasionalmente, pueden producirse convulsiones o alergias al medicamento. Los expertos no se ponen de acuerdo sobre el uso del metronidazol durante el embarazo o la lactancia.

Se sospecha que el metronidazol provoca cáncer en los seres humanos. Esta sospecha aún no se ha confirmado. Por ello, el metronidazol está catalogado como posible carcinógeno por la Organización Mundial de la Salud (OMS).

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 3000 mg-kg-1

Fuentes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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