| Código ATC | C09CA08 |
| Número CAS | 144689-24-7 |
| Número PUB | 158781 |
| ID de Drugbank | DB00275 |
| Fórmula empírica | C24H26N6O3 |
| Masa molar (g·mol−1) | 446,50 |
| Estado físico | sólido |
| Punto de fusión (°C) | 180–182 |
| Valor PKS | 4.3 |
El olmesartán es un fármaco del grupo de los antihipertensivos (medicamentos contra la hipertensión arterial). Dentro de este grupo, pertenece a los antagonistas de la AT1, también llamados sartanes. Se utiliza para tratar la presión arterial alta. En su forma pura, no puede ser absorbido por el organismo, por lo que se administra en forma de su éster de reabsorción olmesartán medoxomil. La forma de dosificación más común es el comprimido. El olmesartán está sujeto a prescripción médica.
El efecto se basa en el bloqueo del receptor AT1. La hormona angiotensina II se une normalmente a este receptor, lo que aumenta la presión arterial. El olmesartán inhibe de forma competitiva el receptor, de modo que la angiotensina II puede unirse a la AT1 con menos frecuencia, lo que provoca una reducción de la presión arterial. Además, el olmesartán también muestra efectos beneficiosos sobre la función renal y también tiene propiedades antiescleróticas, lo que tiene efectos beneficiosos adicionales sobre la presión arterial y el sistema cardiovascular.
El olmesartán se administra en forma de su profármaco olmesartán medoxomil, que no es absorbido por el organismo en su forma pura. Se convierte en la forma activa durante el primer paso por el hígado. La biodisponibilidad es, por tanto, de alrededor del 26%. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 1-3 horas y la unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 99%. La degradación del olmesartán no es catalizada por las enzimas del sistema CYP450, lo que reduce significativamente la probabilidad de interacciones con otros medicamentos. Una gran parte de la dosis administrada se excreta sin cambios en las heces. La vida media plasmática es de 10-15 horas.
Las interacciones farmacológicas se producen principalmente en combinación con otros fármacos antihipertensivos. En consecuencia, el efecto reductor de la presión arterial puede ser demasiado fuerte, lo que puede tener consecuencias mortales. El ácido acetilsalicílico puede dañar los riñones cuando se utiliza conjuntamente. Los antiácidos pueden reducir la concentración sérica de olmesartán y, por tanto, debilitar su efecto. En raras ocasiones, el olmesartán puede aumentar la concentración de litio hasta niveles tóxicos.
Los efectos secundarios típicos son:
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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