Farmacodinámica
Los niveles elevados de colesterol y lipoproteínas de baja densidad (LDL) son factores de riesgo importantes para el desarrollo de enfermedades cardiovasculares. La rosuvastatina inhibe la enzima HMG-CoA reductasa, que desempeña un papel fundamental en la biosíntesis del colesterol del propio organismo. El fármaco actúa principalmente en el hígado, donde aumenta el número de receptores de LDL y, por lo tanto, se puede captar y descomponer más LDL, y también inhibe la síntesis de VLDL (lipoproteína de muy baja densidad). Esto conduce a una disminución de las LDL y VLDL en el plasma. Al mismo tiempo, el colesterol HDL (lipoproteína de alta densidad) aumenta y los triglicéridos disminuyen.
Farmacocinética
La rosuvastatina tiene una biodisponibilidad oral del 20% y se absorbe en un 50%. La concentración plasmática máxima se alcanza después de unas 5 horas. El fármaco se une en un 88% a las proteínas plasmáticas y se absorbe principalmente en el hígado, donde sólo un 10% se metaboliza por la familia de enzimas del citocromo P450. La vida media es de aproximadamente 19 horas, pero no aumenta con el aumento de la dosis. La rovastatina se excreta sin cambios al 90% en las heces, el resto en la orina.
Los efectos de la estatina tardan entre dos y cuatro semanas en surtir efecto.
Interacciones con otros medicamentos
Como la rosuvastatina sólo se metaboliza mínimamente a través del sistema del citocromo P450, hay menos interacciones (en contraste con la atorvastatina, la lovastatina y la simvastatina) con medicamentos que se metabolizan por el mismo sistema enzimático.