Salmeterol

Código ATCR03AC12
Número CAS89365-50-4
Número PUB5152
ID de DrugbankDB00938
Fórmula empíricaC25H37NO4
Masa molar (g·mol−1)415,57
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)75,5–76,5
Valor PKS11.2

Conceptos básicos

El salmeterol es un agonista beta-2-adrenérgico de acción prolongada que se prescribe actualmente para el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica EPOC. Su acción es más prolongada que la del agonista beta-2-adrenérgico de acción corta salbutamol. El salmeterol sólo está disponible como antiasmático para inhalación y requiere receta médica.

Farmacología

Farmacodinámica

El salmeterol es un agonista beta-2-adrenoceptor de acción prolongada. La estimulación del beta-2-adrenoceptor provoca relajación del músculo liso bronquial, broncodilatación y mejora del flujo aéreo.

Farmacocinética

El salmeterol se une en un 96% a la albúmina y a la glicoproteína alfa-1-ácido en plasma. El salmeterol se metaboliza predominantemente por CYP3A4 a alfa-hidroxisalmeterol y en menor medida por un mecanismo desconocido a un metabolito O-dealquilado. El salmeterol se excreta en un 57,4% por las heces y en un 23% por la orina. Menos del 5% de una dosis se excreta en la orina como salmeterol inalterado. La semivida del salmeterol es de 5,5 horas.

Toxicidad

Efectos secundarios

Debido a sus propiedades vasodilatadoras, los efectos secundarios más frecuentes del salmeterol son

  • Mareos,
  • infección sinusal
  • Migraña

Otros efectos secundarios

  • Temblores musculares,
  • hipopotasemia

Ciertos efectos secundarios deben comunicarse inmediatamente a un médico o profesional sanitario. Algunos de estos efectos secundarios más graves incluyen

  • ritmo cardiaco muy rápido
  • hipertensión arterial
  • empeoramiento de los problemas respiratorios.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): > 1000 mg-kg-1

Fuentes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

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Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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