Bisoprolol

Bisoprolol
Code ATC C07AB07
Formule C18H31NO4
Masse molaire (g·mol−1) 325,45
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 100
Valeur PKS 9.5
Numéro CAS 66722-44-9
Number PUB 2405
Drugbank ID DB00612
Solubilité faible teneur en eau

Principes de base

Le bisoprolol est un représentant de ce qu'on appelle les bêta-bloquants, qui sont le plus souvent utilisés pour les maladies cardiaques. Il s'agit notamment de l'hypertension artérielle, des douleurs thoraciques dues à une insuffisance du flux sanguin vers le cœur et de l'insuffisance cardiaque. Au sein de la famille des bêtabloquants, il occupe une position particulière dans la mesure où il se lie sélectivement au bêta1 adrénorécepteur et non au sous-type bêta2. Il est pris par voie orale. Le bisoprolol figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS. Le médicament n'est disponible que sur ordonnance.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le bisoprolol a un effet cardioprotecteur en bloquant de manière sélective et compétitive la stimulation des β1-adrénorécepteurs par les catécholamines (adrénaline), que l'on trouve principalement dans les cellules du muscle cardiaque et le tissu de conduction cardiaque, mais aussi dans les cellules du rein. Normalement, la stimulation du β1-adrénorécepteur par l'adrénaline et la noradrénaline active une cascade de signalisation qui conduit finalement à une contractilité accrue du muscle cardiaque ou à une augmentation de la fréquence cardiaque. Le bisoprolol bloque de manière compétitive l'activation de cette cascade, de sorte que la stimulation adrénergique du muscle cardiaque et des cellules du stimulateur cardiaque est réduite. La diminution du tonus adrénergique se traduit par une baisse de la contractilité du muscle cardiaque et une diminution de la fréquence cardiaque des cellules pacemaker. Cela épargne le cœur fortement sollicité et soulage les symptômes du patient.

Pharmacocinétique

Le bisoprolol est à la fois soluble dans les lipides et dans l'eau. Il a une biodisponibilité élevée (environ 90%) après ingestion et environ 30% est lié aux protéines plasmatiques. 50 % de la dose est excrétée sous forme inchangée par les reins. Les 50 % restants sont métabolisés dans le foie, puis également excrétés dans l'urine. Le bisoprolol a une demi-vie approximative de 10 à 12 heures.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires courants sont les maux de tête, la fatigue, la diarrhée et le gonflement des jambes.

Parmi les effets secondaires plus graves, citons l'aggravation de l'asthme, le blocage de la capacité à détecter l'hypoglycémie et l'aggravation de l'insuffisance cardiaque.

On craint que la prise de ce médicament pendant la grossesse ne soit dangereuse pour le bébé. Par conséquent, il est déconseillé de le prendre pendant la grossesse.

Données toxicologiques

DL50 (souris, oral) : 100 mg-kg-1

Sources

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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