Effet
Pharmacodynamie
Le budésonide est un agoniste des récepteurs glucocorticoïdes. Il est utilisé dans le traitement des maladies des voies respiratoires et du tube digestif en inhibant les processus inflammatoires. Il inhibe la cascade de l'acide arachidonique et la formation des cytokines inflammatoires, qui jouent un rôle décisif dans le développement de l'inflammation.
Pharmacocinétique
Les corticostéroïdes sont généralement liés à la globuline liant les corticostéroïdes et à l'albumine sérique dans le plasma. Globalement, la liaison aux protéines plasmatiques est donc d'environ 85-90%. Le budésonide est métabolisé à 80-90 % lors du premier passage hépatique. Le budésonide est métabolisé par le CYP3A4 en ses 2 principaux métabolites, le 6-bêta-hydroxybudésonide et la 16-alpha-hydroxyprednisolone. L'activité de ces métabolites est négligeable (<1/100). Environ 60 % d'une dose de budésonide est excrétée dans l'urine sous la forme des principaux métabolites 6-bêta-hydroxybudésonide et 16-alpha-hydroxyprednisolone. Le budésonide a une demi-vie d'élimination de 2 à 4 heures.
Interactions médicamenteuses
L'administration concomitante de glycosides digitaliques peut augmenter leur effet. Les saliurétiques associés au budésonide peuvent entraîner une augmentation de l'excrétion de la calamine.
Il convient d'être particulièrement prudent lors de l'association du budenoside avec des médicaments qui sont également métabolisés par l'enzyme CYP3A4. Cela peut conduire à une augmentation des taux plasmatiques des substances actives et donc à une augmentation des effets secondaires. Certains médicaments augmentent également l'expression du CYP3A4, ce qui peut faire chuter le taux plasmatique du budénoside en dessous de la concentration efficace.
Lors de la prise de résines liant les stéroïdes, comme la colestyramine, le taux plasmatique de budénoside peut également tomber en dessous de la concentration efficace.
