Budesonide

Budesonide
Code ATC A07EA06, D07AC09, R01AD05, R03BA02
Formule C25H34O6
Masse molaire (g·mol−1) 430,53
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 226
Numéro CAS 51333-22-3
Number PUB 2462
Drugbank ID DB01222
Solubilité pratiquement insoluble dans l'eau, faiblement soluble dans l'éthanol 96%, soluble dans le dichlorométhane et l'acétone

Principes de base

Le budésonide est un médicament du groupe des corticostéroïdes. Il est disponible sous forme d'aérosol pour inhalation, de comprimé, de spray nasal et de suppositoire. La forme inhalée est utilisée dans le traitement à long terme de l'asthme et de la bronchite chronique obstructive (BPCO). Le spray nasal est utilisé pour la rhinite allergique et les polypes nasaux. Les comprimés à libération prolongée et la forme rectale peuvent être utilisés pour les maladies inflammatoires de l'intestin telles que la maladie de Crohn et la colite ulcéreuse. Le budenoside est disponible uniquement sur ordonnance.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le budésonide est un agoniste des récepteurs glucocorticoïdes. Il est utilisé dans le traitement des maladies des voies respiratoires et du tube digestif en inhibant les processus inflammatoires. Il inhibe la cascade de l'acide arachidonique et la formation des cytokines inflammatoires, qui jouent un rôle décisif dans le développement de l'inflammation.

Pharmacocinétique

Les corticostéroïdes sont généralement liés à la globuline liant les corticostéroïdes et à l'albumine sérique dans le plasma. Globalement, la liaison aux protéines plasmatiques est donc d'environ 85-90%. Le budésonide est métabolisé à 80-90 % lors du premier passage hépatique. Le budésonide est métabolisé par le CYP3A4 en ses 2 principaux métabolites, le 6-bêta-hydroxybudésonide et la 16-alpha-hydroxyprednisolone. L'activité de ces métabolites est négligeable (<1/100). Environ 60 % d'une dose de budésonide est excrétée dans l'urine sous la forme des principaux métabolites 6-bêta-hydroxybudésonide et 16-alpha-hydroxyprednisolone. Le budésonide a une demi-vie d'élimination de 2 à 4 heures.

Interactions médicamenteuses

L'administration concomitante de glycosides digitaliques peut augmenter leur effet. Les saliurétiques associés au budésonide peuvent entraîner une augmentation de l'excrétion de la calamine.

Il convient d'être particulièrement prudent lors de l'association du budenoside avec des médicaments qui sont également métabolisés par l'enzyme CYP3A4. Cela peut conduire à une augmentation des taux plasmatiques des substances actives et donc à une augmentation des effets secondaires. Certains médicaments augmentent également l'expression du CYP3A4, ce qui peut faire chuter le taux plasmatique du budénoside en dessous de la concentration efficace.

Lors de la prise de résines liant les stéroïdes, comme la colestyramine, le taux plasmatique de budénoside peut également tomber en dessous de la concentration efficace.

Toxicité

Effets secondaires

Le budésonide peut provoquer les effets secondaires suivants :

  • irritation ou brûlure nasale
  • saignements ou plaies dans le nez
  • vertiges
  • maux d'estomac
  • Toux
  • Voix rauque
  • Sécheresse buccale
  • Éruption cutanée
  • Mal de gorge
  • Mauvais goût dans la bouche
  • Modification du mucus
  • Vision floue
  • Plaies buccales (en cas d'utilisation par inhalation).

Consultez immédiatement un médecin si vous présentez l'un des symptômes suivants :

  • Difficulté à respirer ou gonflement du visage
  • Taches blanches dans la gorge, la bouche ou le nez
  • Périodes menstruelles irrégulières
  • Acné sévère
  • Modifications du comportement (surtout chez les enfants)

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : > 3200 mg-kg-1

Sources

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Auteur

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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