Pharmacodynamie
Le métoprolol est un bêta-1-bloquant des récepteurs adrénergiques qui agit spécifiquement sur les cellules du cœur. L'effet sur les récepteurs bêta-2 est négligeable. Cette inhibition diminue le débit cardiaque par des effets chronotropes et inotropes négatifs (la fréquence cardiaque et la force de battement sont réduites).
Pharmacocinétique
Lorsqu'il est administré par voie orale, le métoprolol est presque entièrement absorbé dans le tractus gastro-intestinal
.
La concentration sérique maximale est atteinte 20 min après l'administration intraveineuse et 1 à 2 heures après l'administration orale. La biodisponibilité du métoprolol est de 100 % en cas d'administration intraveineuse et d'environ 50 % en cas d'administration orale. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 11 %. Le métoprolol subit un important métabolisme de premier passage hépatique, représentant environ 50 % de la dose administrée. Le métabolisme du métoprolol est principalement déterminé par l'activité du CYP2D63 et, dans une moindre mesure, par l'activité du CYP3A4. Le métoprolol est principalement excrété par les reins.
Les
formulations à libération immédiate du métoprolol ont une demi-vie d'environ 3 à 7 heures.
Interactions médicamenteusesEn cas de
prise concomitante avec d'autres médicaments cardiaques, tels que les antagonistes du Ca (vérapamil et diltiazem) ou les antiarythmiques comme le disopyramide
.
Une combinaison peut entraîner des effets secondaires potentiellement mortels.
