Métronidazole

Métronidazole
Code ATC A01AB17, D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01
Formule C6H9N3O3
Masse molaire (g·mol−1) 171,15
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 159–163
Valeur PKS 2,5
Numéro CAS 443-48-1
Number PUB 4173
Drugbank ID DB00916
Solubilité faiblement soluble dans l'eau

Principes de base

Le métronidazole est un antibiotique couramment utilisé qui appartient à la classe des antibiotiques nitroimidazoles. Il est couramment utilisé pour traiter les infections gastro-intestinales ainsi que la trichomonase, la giardiase et l'amibiase, qui sont causées par des parasites. Le métronidazole est également utilisé depuis plusieurs décennies comme antibiotique contre de nombreuses infections bactériennes.

Il est disponible sous forme de gélules, de comprimés, de topiques et de suppositoires pour le traitement de diverses infections.


Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le métronidazole appartient à la classe des nitro-imidazoles. Il inhibe la synthèse des acides nucléiques en formant des radicaux nitroso qui perturbent l'ADN des cellules microbiennes. Cette fonction ne se produit que lorsque le métronidazole est partiellement réduit, et comme cette réduction ne se produit normalement que dans les bactéries anaérobies et les protozoaires, elle a relativement peu d'effet sur les cellules humaines ou les bactéries aérobies.

Pharmacocinétique

Le métronidazole ingéré par voie orale est biodisponible à environ 80 % par l'intestin et les concentrations plasmatiques sanguines maximales sont atteintes après une à deux heures. Les aliments peuvent ralentir l'absorption mais ne la réduisent pas. Environ 20 % de la dose administrée est liée aux protéines plasmatiques. Il pénètre bien dans les tissus, le liquide céphalo-rachidien, le liquide amniotique et le lait maternel, ainsi que dans les cavités des abcès. Environ 60 % du métronidazole est métabolisé par oxydation en le principal métabolite, l'hydroxymétronidazole et un dérivé de l'acide carboxylique, et par glucuronidation. Le métronidazole et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins (77 %) et, dans une moindre mesure, par les fèces (14 %). La demi-vie biologique chez les adultes en bonne santé est d'environ huit heures.

Interactions

La consommation simultanée d'alcool peut entraîner des nausées, des vomissements, des rougeurs de la peau, une tachycardie et un essoufflement. Pour cette raison, la consommation de boissons alcoolisées n'est pas recommandée.

Le métronidazole inhibe l'enzyme CYP2C9, de sorte que des interactions avec des médicaments métabolisés par ces enzymes (par exemple lomitapide, warfarine) peuvent se produire.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires les plus courants sont les nausées, un goût métallique, une perte d'appétit et des maux de tête.

Occasionnellement, des crises ou des allergies au médicament peuvent survenir. Les experts ne sont pas d'accord sur l'utilisation du métronidazole pendant la grossesse ou l'allaitement.

Le métronidazole est soupçonné de provoquer le cancer chez l'homme. Ce soupçon n'a pas encore été confirmé. Le métronidazole figure donc sur la liste des agents cancérigènes possibles de l'Organisation mondiale de la santé (OMS).

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 3000 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Auteur

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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