Périndopril

Code ATCC09AA04
Numéro CAS82834-16-0
Numéro PUB107807
ID de DrugbankDB00790
Formule bruteC19H32N2O5
Masse molaire (g·mol−1)368,47
État physiquesolide

Grundlagen

Le périndopril appartient au groupe des inhibiteurs de l'ECA (inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine). Il est utilisé pour traiter l'hypertension et l'insuffisance cardiaque. Il s'agit d'un promédicament, c'est-à-dire d'une substance qui, une fois absorbée par l'organisme, est activée sous sa forme pharmacologiquement active.

Utilisation et indications

Il est utilisé pour traiter l'hypertension (hypertonie), l'insuffisance cardiaque et pour réduire les événements cardiaques chez les patients atteints de maladie coronarienne. Chez les patients qui ont eu un infarctus du myocarde dans le passé, le périndopril peut également être utilisé pour réduire le risque d'événements cardiaques. Le périndopril peut également être utilisé en combinaison avec d'autres médicaments, notamment ceux qui réduisent les taux de lipides sanguins et la pression artérielle.

Le périndopril est généralement pris par voie orale, sous forme de comprimés ou de comprimés à fondre.

Histoire

Le périndopril a été développé pour la première fois en 1987 par la société Servier et est désormais commercialisé sous forme de générique par de nombreuses autres sociétés. Il a été autorisé pour la première fois en France et s'est depuis avéré être un médicament efficace dans de nombreux pays.

Pharmakologie

Pharmacodynamie et mécanisme d'action

Le périndoprilate, la forme active du périndopril, est un inhibiteur puissant et compétitif de l'ECA (enzyme de conversion de l'angiotensine). L'ECA est l'enzyme responsable de la conversion de l'angiotensine I (ATI) en angiotensine II (ATII). L'ATII régule la pression artérielle et est un composant clé du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS). Le système RAA est un mécanisme homéostatique de régulation de l'hémodynamique, de l'équilibre hydrique et électrolytique et donc également un régulateur de la pression artérielle.

Pharmacocinétique

Le périndopril est rapidement absorbé, la concentration plasmatique maximale étant atteinte environ 1 heure après l'administration orale. La biodisponibilité est de 65-75%. Après absorption, le périndopril est hydrolysé en périndoprilate, qui présente une biodisponibilité moyenne de 20%. La vitesse et l'étendue de l'absorption ne sont pas influencées par la prise simultanée de nourriture. Le périndoprilate est lié aux protéines plasmatiques à hauteur de 10-20%. Le périndopril est métabolisé de manière extensive dans le foie, c'est pourquoi seuls 4 à 12% de la dose sont retrouvés dans l'urine après administration orale. Le périndoprilate a une demi-vie très longue de 30 à 120 heures. Cela s'explique par sa lente dissociation des sites de liaison de l'ECA.

Interactions

Des interactions peuvent se produire avec les substances médicamenteuses suivantes :

  • Lithium
  • Injections d'or dans le traitement de l'arthrite
  • Diurétiques d'épargne potassique comme la spironolactone, l'amiloride et le triamtérène.
  • En cas d'association d'un diurétique et d'un médicament dit anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) avec le périndopril, une atteinte rénale très grave, voire une insuffisance rénale, peut se produire. Cette combinaison est également appelée "triple Whammy".

Toxizität

Contre-indications

  • Le périndopril ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA.
  • Le périndopril ne doit pas être utilisé chez les patients souffrant d'une maladie rénale grave.
  • Le périndopril ne doit pas être administré aux enfants et aux femmes enceintes.

Effets secondaires

Les effets secondaires les plus fréquents du périndopril sont :

  • Fatigue
  • vertiges
  • maux de tête
  • toux
  • troubles du sommeil
  • légers changements d'humeur
  • maux de dos

Effets secondaires plus rares :

  • troubles digestifs tels que diarrhée
  • nausées
  • Troubles du goût
  • Éruptions cutanées
  • douleurs abdominales

Grossesse et allaitement

Le périndopril ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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