Desloratadine

Desloratadine
Code ATC R06AX27
Formule C19H19ClN2
Masse molaire (g·mol−1) 310,82
État d'agrégation solide
Numéro CAS 100643-71-8
Number PUB 124087
Drugbank ID DB00967
Solubilité pratiquement insoluble dans l'eau

Principes de base

La desloratadine est un antihistaminique tricyclique de deuxième génération qui a un effet antagoniste H1 sélectif et périphérique. Il s'agit du métabolite descarboéthoxy actif de la loratidine. Il est utilisé pour le traitement des réactions allergiques. La desloratidine a un effet durable et ne provoque pas de somnolence car elle ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique. Il a été breveté en 1984 et est utilisé en médecine depuis 2001.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Comme les autres bloqueurs H1, la desloratadine entre en compétition avec l'histamine libre pour se lier aux récepteurs H1 du tube digestif, de l'utérus, des gros vaisseaux sanguins et du muscle lisse des bronches. Cela bloque l'action de l'histamine endogène, ce qui entraîne un soulagement temporaire des symptômes négatifs causés par l'histamine (par exemple, nez bouché, yeux larmoyants).

Pharmacocinétique

La desloratadine est bien absorbée par l'intestin et atteint les concentrations plasmatiques sanguines les plus élevées après environ trois heures. Dans la circulation sanguine, 83 à 87 % de la substance est liée aux protéines plasmatiques. La desloratadine est métabolisée en un métabolite actif, la 3-hydroxydesloratadine, qui est ensuite glucuronidée et excrétée en quantités égales dans l'urine et les fèces.

Interactions médicamenteuses

Le potentiel d'interactions médicamenteuses de la desloratadine est considéré comme très faible. Aucune interaction médicamenteuse pertinente n'est connue à ce jour.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires les plus courants sont

  • fatigue
  • Sécheresse buccale
  • Maux de tête

Données toxicologiques

Dans les études animales, une DL50 orale a été observée à des doses égales ou supérieures à 250 mg/kg chez les rats. Cela représente environ 120 fois la dose thérapeutique normale pour l'homme. Par conséquent, l'utilisation de la desloratadine est considérée comme étant nettement sûre.

Sources

  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
  • Drugbank
  • PubChem

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