Benzidamina

La benzidamina è un agente antinfiammatorio, antipiretico e analgesico. La benzidamina appartiene al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei.

Indicazioni e utilizzo

La benzidamina viene utilizzata solo a livello superficiale (topico). Viene utilizzato per alleviare il dolore e per il trattamento antinfiammatorio della bocca, della gola e dell'apparato muscolo-scheletrico. Viene utilizzato come soluzione per gargarismi, spray o sotto forma di pastiglie per il trattamento del mal di gola e di altre malattie infiammatorie della bocca e della gola. Come crema o gel, viene utilizzato per il trattamento sintomatico di lesioni contundenti come le contusioni o per il trattamento di malattie infiammatorie delle borse o delle articolazioni. Inoltre, può essere utilizzato per il trattamento sintomatico delle infiammazioni della mucosa vaginale sotto forma di soluzione vaginale.

La benzidamina non è più utilizzata per via sistemica in Europa, poiché si preferiscono agenti con proprietà molto più favorevoli e con un migliore profilo di effetti collaterali (ad esempio, l'ibuprofene). In altri Paesi, la benzidamina è disponibile sotto forma di compresse e capsule per somministrazione orale.

La storia

La benzidamina è stata sviluppata negli anni '60 dall'azienda farmaceutica italiana Angelini Pharma ed è stata commercializzata per la prima volta nel 1967.

Farmacodinamica e meccanismo d'azione

Sebbene la benzidamina sia classificata come farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), presenta meccanismi d'azione diversi dai rappresentanti convenzionali di questo gruppo. In particolare, la benzidamina inibisce principalmente la sintesi di citochine pro-infiammatorie come il fattore di necrosi tumorale alfa (TNF-α) e l'interleuchina-1β (IL-1β), senza influenzare altre citochine (ad esempio IL-6, IL-8 o IL-10). La benzidamina è anche un debole inibitore della sintesi delle prostaglandine. Come altri FANS, inibisce l'attività enzimatica della ciclossigenasi (COX) e della lipossigenasi. Tuttavia, poiché nella maggior parte delle applicazioni odierne la benzidamina viene applicata localmente, spesso non raggiunge le concentrazioni ematiche necessarie per indurre questo effetto. Inoltre, la benzidamina ha un effetto anestetico locale, probabilmente legato alla sua capacità di inibire il rilascio di mediatori infiammatori come la sostanza P e il peptide legato al gene della calcitonina dalle terminazioni nervose sensoriali. Questo spiega il rapido sollievo dal dolore dopo l'uso della benzidamina. La benzidamina mostra anche un'attività antibatterica non specifica contro vari ceppi di batteri. L'uso combinato di benzidamina e altri antibiotici può essere utile nelle infezioni da batteri resistenti agli antibiotici.

Farmacocinetica

La benzidamina ingerita per via orale è ben assorbita e raggiunge concentrazioni plasmatiche elevate in tempi relativamente brevi. La benzidamina ha un legame con le proteine plasmatiche inferiore al 20% dopo somministrazione orale e viene metabolizzata principalmente per ossidazione, dealchilazione e coniugazione. Si ritiene generalmente che l'escrezione avvenga principalmente attraverso le urine e che i metaboliti della benzidamina vengano eliminati in larga misura. L'emivita di eliminazione è di circa 8-10 ore.

Con l'applicazione topica, le concentrazioni locali del farmaco sono elevate, ma l'assorbimento sistemico della benzidamina è estremamente basso e di solito non raggiunge i livelli necessari per un effetto sistemico. Pertanto, gli effetti collaterali sistemici dopo l'applicazione topica sono estremamente rari.

Interazioni

Poiché la benzidamina viene applicata solo localmente, non si prevedono interazioni farmacologiche.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali dipendono dal luogo di applicazione.

Effetti collaterali in caso di utilizzo in bocca e in gola:

• Reazione di ipersensibilità
• Nausea e vomito
• Intorpidimento della bocca e della gola
• Bocca secca
• Bruciature nell'area di applicazione

In rari casi, possono verificarsi crampi alle corde vocali (glottide) o gonfiore.

Applicazione sulla pelle come crema/gel:

Finora non sono stati segnalati effetti collaterali quando viene utilizzato sulla pelle.

Utilizzare sulla mucosa vaginale:

In rari casi, possono verificarsi prurito o bruciore nell'area di applicazione.

Gravidanza e allattamento

L'applicazione locale durante la gravidanza e l'allattamento è possibile se utilizzata correttamente.

Uso improprio

La benzidamina può avere un effetto frastornante se assunta per via orale a dosi particolarmente elevate. In alcuni paesi, la benzidamina è quindi usata impropriamente come intossicante.