Clenbuterolo

Codice ATCR03AC14, R03CC13
Numero CAS37148-27-9
Numero PUB2783
ID DrugbankDB01407
Formula brutaC12H18Cl2N2O
Massa molare (g·mol−1)277,19
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,42
Punto di fusione (°C)116–119
Valore PKS9,5

Nozioni di base

Il clenbuterolo è un decongestionante e broncodilatatore utilizzato per diverse patologie respiratorie. Appartiene al gruppo dei beta-simpaticomimetici.

Usi e indicazioni

Il clenbuterolo è un agente antiasmatico e broncolitico a lunga durata d'azione. Viene utilizzato per il trattamento a lungo termine di asma bronchiale, BPCO e bronchite cronica ostruttiva. Non è adatto al trattamento acuto del broncospasmo a causa del suo ritardo d'azione.

A differenza di altri rappresentanti di questo gruppo, non viene somministrato per inalazione ma come compressa o soluzione orale. Viene spesso associato all'ambroxolo, un espettorante.

Il clenbuterolo è autorizzato in Germania e Austria, ma non negli Stati Uniti. In molti Paesi è utilizzato anche in medicina veterinaria.

La storia

Il clenbuterolo è stato sviluppato e autorizzato per la prima volta negli anni Sessanta. Negli anni successivi, il clenbuterolo cadde in disgrazia a causa del suo uso come agente dopante. All'inizio degli anni 2000 è stato anche pubblicizzato come prodotto "dimagrante". Tuttavia, questo effetto si è rivelato infondato.

Farmacologia

Farmacodinamica e meccanismo d'azione

Il clenbuterolo è un β2-simpaticomimetico e si lega ai recettori β2. Ciò è dovuto alla sua somiglianza strutturale con l'adrenalina e la noradrenalina, agonisti naturali di questo recettore. L'attivazione dei recettori β2 da parte del clenbuterolo porta al rilassamento della muscolatura liscia dei polmoni, del tratto gastrointestinale, dell'utero e di vari vasi sanguigni. L'attivazione dei recettori β2 provoca anche la vasodilatazione del muscolo cardiaco.

Nell'asma e in disturbi polmonari simili, la muscolatura liscia dei bronchi si contrae, rendendo difficile la respirazione. La somministrazione di clenbuterolo può ridurre al minimo la comparsa di broncospasmi. Non è adatto al trattamento del broncospasmo acuto a causa della sua azione prolungata e della sua lenta insorgenza.

Farmacocinetica

L'assorbimento dopo somministrazione orale è rapido e quasi completo (98%). L'emivita è di circa 36-39 ore.

Interazioni farmacologiche

Possono verificarsi interazioni con i seguenti medicinali:

  • In caso di utilizzo con altri β2-simpaticomimetici, anticolinergici, inibitori triciclici e MAO e gas narcotici, gli effetti collaterali sul sistema cardiovascolare possono essere aumentati.
  • La teofillina, i corticosteroidi, i preparati a base di digitale e i diuretici (tranne i diuretici risparmiatori di potassio) possono ridurre il rischio di carenza di potassio.
  • I beta-bloccanti possono annullare l'effetto del clenbuterolo.
  • L'effetto ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici può essere ridotto dal trattamento concomitante.
  • Se il clenbuterolo e gli antitussivi vengono assunti contemporaneamente, può verificarsi un pericoloso accumulo di secrezioni a causa della compromissione del riflesso della tosse.

Tossicità

Controindicazioni

Il clenbuterolo non deve essere utilizzato nei seguenti casi:

  • In caso di allergia al clenbuterolo
  • Ipertiroidismo
  • Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva
  • Aritmia tachicardica (battito cardiaco accelerato)
  • Feocromocitoma (un tumore delle ghiandole surrenali)

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali.

Comuni:

  • Palpitazioni
  • Battito cardiaco accelerato
  • Tremore muscolare
  • Nervosismo

Occasionalmente:

  • Mal di testa
  • Vomito
  • Nausea
  • bocca secca
  • Indigestione e diarrea
  • Eruzione cutanea
  • Dolore muscolare
  • Crampi muscolari

Non noto:

  • Aritmie cardiache
  • Angina pectoris (tensione cardiaca)
  • Vertigini
  • Calo dei livelli di potassio nel sangue
  • Reazioni di ipersensibilità
  • Irrequietezza

Gravidanza e allattamento

Il clenbuterolo non è raccomandato durante la gravidanza. Questo vale soprattutto per i primi 3 mesi di gravidanza e, a causa del suo effetto di inibizione del lavoro, per i giorni precedenti il parto.

Il clenbuterolo passa nel latte materno. Pertanto, non deve essere usato durante l'allattamento o l'allattamento deve essere interrotto.

Uso improprio

Il clenbuterolo può aumentare a breve termine la gittata cardiaca, la frequenza cardiaca massima e quindi le prestazioni di allenamento negli atleti. Inoltre, aumenta il tasso metabolico basale e si parla di un effetto anabolico sulla crescita muscolare. A causa di questi effetti, può essere utilizzato in modo improprio dagli atleti agonisti a scopo di doping. Per questo motivo è una sostanza vietata dal Comitato Olimpico Internazionale (CIO).

Nel recente passato è stato promosso anche come cosiddetto "prodotto per la perdita di peso". Tuttavia, gli studi clinici disponibili per questo uso sono troppo pochi.

Markus Falkenstätter, BSc

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