Fluticasone

Fluticasone
Codice ATC D07AC17, R01AD08, R03BA05
Formula C22H27F3O4S
Massa molare (g·mol−1) 444,51
Stato di aggregazione soldio
Numero CAS 90566-53-3
Numero PUB 5311101
Drugbank ID DB13867
Solubilità scarsamente solubile in acqua

Nozioni di base

Il fluticasone è un glucocorticoide sintetico. È disponibile in 2 forme. Fluticasone furoato e fluticasone propionato. Sono usati in inalatori, spray nasali e preparazioni topiche per varie condizioni infiammatorie. Questi includono il fluticasone, che è disponibile solo su prescrizione.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il fluticasone agisce grazie alla sua somiglianza strutturale ai glucocorticoidi endogeni. Non legato, può penetrare la membrana della cellula e poi legarsi con alta affinità ai recettori intracellulari dei glucocorticoidi.

L'effetto antinfiammatorio (anti-infiammatorio) si ottiene interferendo con il cosiddetto metabolismo dell'acido arachidonico. Il fluticasone provoca una minore produzione di prostaglandine e leucotrieni alla fine di questo metabolismo. Questi sono significativamente coinvolti nel processo infiammatorio del corpo umano.

Il fluticasone ha un effetto antiallergico impedendo il rilascio di istamina e riducendo contemporaneamente il numero e l'attività di alcuni linfociti B e T.

Farmacocinetica

Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 99%. La metabolizzazione avviene nel fegato ed è principalmente catalizzata dall'enzima CYP3A4. L'escrezione avviene principalmente attraverso le feci (>90%).

Tossicità

Effetti collaterali

Le infezioni da lievito in bocca (mughetto orale) sono le più comuni. Inoltre, possono verificarsi raucedine, mal di testa e stanchezza. Per ridurre gli effetti indesiderati nella cavità orale, la bocca dovrebbe essere risciacquata accuratamente con acqua dopo l'uso.

In casi molto rari, possono verificarsi effetti collaterali sistemici e possibilmente gravi. Questi includono perdita ossea, edema, reazioni allergiche e alterazione della funzione adrenocorticale.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): > 2000 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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