Lynestrenol

Il lynestrenol è un progestinico sintetico che viene assunto per via orale. Può essere utilizzato come contraccettivo o per trattare i crampi mestruali e l'endometriosi.

Indicazioni e usi

Il lynestrenolo è stato uno dei primi progestinici sintetici ed è stato quindi utilizzato precocemente per la contraccezione. Veniva somministrato in combinazione con un estrogeno o da solo sotto forma di mini-pillola. Dopo l'approvazione di progestinici sintetici più recenti e migliori, il lynestrenol non viene più utilizzato a questo scopo. Può essere utilizzato anche per trattare i crampi mestruali e l'endometriosi, ma sono necessarie dosi più elevate di principio attivo.

Il lynestrenolo viene somministrato per via orale come preparazione mono o combinata sotto forma di compresse. Non è autorizzato in Germania e negli Stati Uniti. Solo in Austria e nei Paesi Bassi esistono preparati utilizzati come trattamento di seconda linea per l'endometriosi.

La storia

Il lynestrenolo è stato sviluppato dall'azienda olandese Organon e approvato per la prima volta negli anni Sessanta. È stato un contraccettivo comune fino allo sviluppo di progestinici più recenti, come il levonorgestrel o il gestodene.

Farmacodinamica e meccanismo d'azione

Il progesterone è uno steroide endogeno e un progestinico, un ormone sessuale coinvolto nel ciclo mestruale, nella gravidanza e nell'embriogenesi nell'uomo. Il progesterone è prodotto principalmente nelle ovaie, soprattutto nelcorpo luteo, ed è quindi noto anche come ormone del corpoluteo. Tuttavia, viene prodotto in misura minore anche nella corteccia surrenale e, durante la gravidanza, nella placenta.

Il progesterone è l'ormone più importante del corpo luteo e della placenta. Agisce sui recettori dell'utero e trasferisce la fase proliferativa dell'endometrio (rivestimento dell'utero) nella fase secretoria. Prepara il corpo luteo e l'endometrio all'impianto di un ovulo fecondato. Al termine della fase luteale, l'ormone provoca un ciclo di feedback negativo, abbassando i livelli di FSH (ormone follicolo-stimolante) e LH (ormone luteinizzante). Ciò impedisce una nuova ovulazione e la maturazione di nuovi ovuli. Il rivestimento dell'utero si prepara alla gravidanza formando nuovi vasi sanguigni e stimolando la secrezione di muco.

Il lynestrenolo di per sé non si lega al recettore del progesterone ed è quindi inattivo. Si tratta di un prodrug. Dopo la somministrazione orale viene rapidamente e quasi completamente convertito nel progestinico attivo noretisterone nel fegato a causa del metabolismo di primo passaggio. Pertanto, l'attività farmacologica del lynestrenolo è essenzialmente identica a quella del noretisterone.

Farmacocinetica

La conversione del lynestrenol in noretisterone è catalizzata dagli enzimi CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4.

Interazioni

A causa della conversione da parte degli enzimi CYP450, il lynestrenol presenta un notevole potenziale di interazioni. Esiste un potenziale di interazioni soprattutto con i farmaci metabolizzati da CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4.

Controindicazioni e precauzioni

Lynestrol non deve essere utilizzato nelle seguenti condizioni:

• In gravidanza
• Grave disfunzione epatica
• Sanguinamento vaginale di origine sconosciuta.
• In caso di malattia tromboembolica (infarto, trombosi, malattia coronarica).
• Cancro al seno
• Se si è allergici al Lynestrol

Effetti collaterali

I seguenti effetti collaterali possono verificarsi dopo l'uso di Lynestrenol:

Diminuzione del desiderio sessuale (libido) Acne Assenza di sanguinamento mestruale Dolore addominale Sanguinamento dalla vagina (tra i normali periodi mestruali), soprattutto nei primi due mesi Cloasma (macchie della gravidanza, ovvero Diarrea Tenerezza al seno Infiammazione del fegato (epatite senza ittero) Vomito Calcoli biliari Ittero Aumento di peso Eruzione cutanea Comune (colpisce da 1 a 10 persone su 100) Prurito Mal di testa 100) Prurito Mal di testa Leggero aumento della glicemia dopo un pasto (diminuzione della tolleranza al glucosio) Emicrania Nervosismo Orticaria Edema (ritenzione idrica nei tessuti) Pelle grassa (seborrea) Vertigini Ipersensibilità Nausea Variazione dei livelli di grassi e colesterolo nel sangue Variazione dei livelli di glucosio nel sangue (diminuzione della tolleranza al glucosio) Variazione dei livelli di grassi e colesterolo nel sangue Variazione delle secrezioni vaginali Costipazione Aumento della sudorazione

Gravidanza e allattamento

È strettamente controindicato durante la gravidanza. Non deve essere assunto nemmeno durante l'allattamento.