- De werkzame stof in dit middel is is prilocaïnehydrochloride.
- De andere stoffen in dit middel zijn natriumchloride, natriumhydroxide, zoutzuur, methylparahydroxybenzoaat (E218, conserveermiddel), propylparahydroxybenzoaat (E216, conserveermiddel) en water voor injectie.
Citanest-oplossing is kleurloos en helder.
Citanest 10 mg/ml of 20 mg/ml is verkrijgbaar in kleurloze glazen flacons à 20 ml en 50 ml met rubber stopper.
Niet alle genoemde verpakkingsgrootten worden in de handel gebracht.
Houder van de vergunning voor het in de handel brengen en fabrikant
Registratiehouder
AstraZeneca B.V.
Louis Pasteurlaan 5
2719 EE Zoetermeer
Tel: + 31 (0)79 363 22 22
Fabrikant
Recipharm Monts Usine de Monts
18, rue de Montbazon, F-37260, Monts Frankrijk
Neem voor alle informatie met betrekking tot dit geneesmiddel contact op met de lokale vertegenwoordiger van de houder van de vergunning voor het in de handel brengen
Inschrijving
Citanest is in het register ingeschreven onder:
RVG 07820: Citanest 10 mg/ml, oplossing voor injectie
RVG 07821: Citanest 20 mg/ml, oplossing voor injectie
Deze bijsluiter is voor de laatste keer goedgekeurd in november 2013
De volgende informatie is alleen bestemd voor artsen of andere beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg:
AANVULLENDE INFORMATIE VOOR ARTS/APOTHEKER OVER CITANEST
Algemeen
Voor de volledige informatie voor wat betreft: bij gebruik bij zwangerschap en het geven van borstvoeding, beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te gebruiken, bijwerkingen, overdosering, farmacodynamische eigenschappen: raadpleeg de SPC. Deze tekst is opvraagbaar bij AstraZeneca BV, tel. 079-3632222.
KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Eén ml Citanest 10 mg/ml bevat 10 mg prilocaïnehydrochloride.
Eén ml Citanest 20 mg/ml bevat 20 mg prilocaïnehydrochloride.
Voor een volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
KLINISCHE GEGEVENS
Therapeutische indicaties
Citanest oplossing voor injectie wordt voor volwassenen en kinderen vanaf 6 maanden gebruikt voor:
- infiltratie-anesthesie;
- intraveneuze regionale anesthesie;
- geleidingsanesthesie.
Dosering en wijze van toediening
Volwassenen en kinderen van 12 jaar en ouder
Tabel 1 geeft een handreiking voor de dosering van de algemeen toegepaste technieken bij een gemiddelde volwassene met een lichaamsgewicht van ca. 70 kg. De tabel geeft een gemiddeld doseringsbereik dat naar verwachting nodig is. Men dient standaard naslagwerken te raadplegen voor factoren die de specifieke technieken van blokkade beïnvloeden en voor vereisten van de individuele patiënt.
De ervaring van de arts en kennis van de fysieke toestand van de patiënt zijn belangrijk bij het berekenen van de vereiste dosering. Voor adequate anesthesie dient de laagst effectieve dosis toegepast te worden en overschrijdt de maximale dosis niet (zie ook rubriek 4.4). Individuele variaties in aanvang en duur van de anesthesie treden op.
Tabel 1: Doseringsaanbevelingen prilocaïne
Type blokkade | Conc. | Dosis ** | | Inwerking- | Duur (u) |
| | | | treding | |
| mg/ml | ml | mg | min | |
Chirurgische anesthesie | | | | | |
Regionaal IV (Bier’s blokkade) | | | | | |
a. bovenste ledematen1) | 5 | 40 | 200 | 10-15 | * |
b. onderste ledematen1) | | | | | |
i. dijbeen tourniquet | 5 | 60 | 300 | 10-15 | * |
ii. kuit tourniquet | 5 | 40 | 200 | 10-15 | * |
Intra-articulaire blokkade2) | 5 | ≤ 60
| ≤ 300
| 5-10 | |
| 10 | ≤ 40
| ≤ 400
| 5-10 | 30-60 min na washout |
Veldblokkade (bijvoorbeeld kleine zenuwblokkades en infiltratie)
Infiltratie | 5 | ≤ 100
| ≤ 500
| 1-2 | 1,5-2 |
| 10 | ≤ 50
| ≤ 500
| 1-2 | 2-3 |
Vingerblokkade3) | 10 | 1-5 | 10-50 | 2-5 | 1,5-2 |
Per intercostale zenuw 4) | 10 | 2-5 | 20-50 | 3-5 | 1-2 |
Grote zenuwblokkade | | | | | |
Plexus Brachialis | | | | | |
Axillair | 10 | 40-50 | 400-500 | 15-30 | 1,5-2 |
Supraclaviculair, interscaleen | 10 | 30-40 | 300-400 | 15-30 | 1,5-2 |
en subclaviaan perivasculair | | | | | |
Sciatica | 20 | 15-20 | 300-400 | 15-30 | 2-3 |
3 in 1 (femoraal, obturator en | 10 | 30-40 | 300-400 | 15-30 | 1,5-2 |
lateraal cutaan) | | | | | |
Opmerkingen:
1) De tourniquet niet binnen 20 minuten na injectie losmaken
2) Er zijn post-marketing meldingen van chondrolyse bij patiënten die post-operatief, continue intra-articulaire infusie van locale anesthetica kregen. Citanest is niet goedgekeurd voor deze indicatie (Zie ook rubriek 4.4).
3) Doseringen uitsluitend zonder adrenaline
4) Het maximale aantal zenuwen dat tegelijkertijd geblokkeerd mag worden dient ≤ 10 te zijn ≤ = tot aan
* = Tot tourniquet loslaat
** de maximale dosering is 500 mg
N.B. De 5 mg/ml-oplossing kan bereid worden door verdunning van een 10 mg/ml-oplossing met hetzelfde volume iso-osmotische zoutoplossing.
In het algemeen vereist chirurgische anesthesie het gebruik van hogere concentraties en doses. Als een minder diepe blokkade nodig is, is het gebruik van een lagere concentratie geïndiceerd. De mate van spreiding van de anesthesie wordt door de hoeveelheid geneesmiddel bepaald.
Onverwachte verhoogde opname in de circulatie kan optreden door accidentele intravasculaire injectie.
Preventie van accidentele intravasculaire injectie
Uiterste zorg dient in acht genomen te worden ter voorkoming van een accidentele intravasculaire injectie. Voor en tijdens de toediening van de volledige dosis dient opnieuw geaspireerd te worden. De volledige dosis dient langzaam of met periodieke verhogingen met een snelheid van 100-200 mg/min geïnjecteerd te worden, onder voortdurende bewaking van de vitale functies en onder voortdurend mondeling contact met de patiënt. Een accidentele intravasculaire injectie is snel herkenbaar door toename van de hartfrequentie. Indien lichte toxische verschijnselen optreden, dient de toediening onmiddellijk te worden gestaakt.
Het verdient de voorkeur de oplossing voor het injecteren op lichaamstemperatuur te brengen, daar het injecteren van koude oplossingen op zich pijnlijk is.
Citanest, oplossing voor injectie bevat de conserveermiddelen methylparahydroxybenzoaat en propylparahydroxybenzoaat, dat wil zeggen dat de multidose-flacons niet voor anesthesie via de intrathecale, intracisternale, epidurale, intrabulbaire of retrobulbaire weg gebruikt mogen worden.
Kinderen van 6 maanden tot 12 jaar
Prilocaïne wordt niet aanbevolen bij kinderen onder de 6 maanden, omdat bij zuigelingen en neonaten onder de 6 maanden er een verhoogd risico is op methemoglobinemie. Er zijn geen klinische data bekend van prilocaïne behandeling bij kinderen onder de 6 maanden (anders dan topicale toediening).
Voor het gebruik van prilocaïne bij de moeder tijdens de baring, zie rubriek 4.4.
De dosering voor kinderen ouder dan 6 maanden moet op basis van het gewicht worden berekend tot een maximum van 5 mg/kg. Individuele variaties treden op. Een geleidelijke dosisvermindering is nodig bij kinderen met overgewicht en vochtretentie en dient gebaseerd te zijn op het ideale lichaamsgewicht. Men dient standaard naslagwerken te raadplegen voor factoren die de specifieke technieken van blokkade beïnvloeden en voor vereisten van de individuele patiënt.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor het werkzaam bestanddeel of voor één van de hulpstoffen.
- Overgevoeligheid voor methyl- en/of propyl-parahydroxybenzoaat (methyl- / propylparabeen) of de metaboliet para-aminobenzoëzuur (PABA). Prilocaïneformuleringen die parabenen bevatten, moeten niet worden gebruikt bij patiënten die overgevoelig zijn voor locale anesthetica van het ester type of voor de metaboliet PABA.
- Overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne, mepivacaïne en bupivacaïne.
- Kinderen jonger dan 6 maanden, vanwege de verminderde leverrijping is er risico op methemoglobinemie.
- Congenitale of idiopathische methemoglobinemie.
Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik
Toediening van regionale anesthesie dient te geschieden in een voldoende uitgeruste en bemande ruimte. Medicatie en andere benodigdheden voor bewaking en reanimatie dienen onder handbereik te zijn. Bij het zetten van een uitgebreid blok, of bij het toepassen van hoge doses, dient alvorens het lokaal anestheticum toe te passen een intraveneuze lijn te worden ingebracht.
Uitvoerende artsen dienen vertrouwd te zijn met de te gebruiken technieken en dienen op de hoogte te zijn van de diagnostiek en behandeling van systemische toxiciteit en andere complicaties die zich bij het gebruik van lokaal anesthetica kunnen voordoen (zie rubriek 4.9).
Wanneer langdurige blokkade nodig is, bijvoorbeeld door herhaaldelijk doseren, dient men bedacht te zijn op het risico dat toxische plasmaspiegels bereikt worden of dat lokale beschadiging van de zenuw optreedt.
Om het risico op gevaarlijke bijwerkingen zoveel mogelijk te verminderen is speciale aandacht geboden bij de volgende groepen patiënten:
- Ouderen en patiënten in een slechte algehele conditie. Acidose of hypoxie bij de patiënt verhogen het risico op en de ernst van toxische reacties van het centraal zenuwstelsel of het hartvaatstelsel (zie rubriek 4.8).
- Patiënten met een partieel of totaal AV-blok, aangezien lokaal anesthetica een vertragend effect op de geleiding kunnen hebben.
- Patiënten met ernstige lever- en/of nierinsufficiëntie.
- Patiënten met bloedarmoede of cardiale insufficiëntie, waarbij het risico bestaat op het ontwikkelen van methemoglobinemie (zie rubriek 4.8 en 4.9).
- Patiënten die met klasse III anti-arritmica (bijvoorbeeld amiodaron) behandeld worden dienen onder streng toezicht te worden gehouden en ECG-bewaking moet overwogen worden, omdat additieve effecten op het hart kunnen optreden (zie rubriek 4.5).
- Patiënten met acute porfyrie. Citanest is mogelijk porfyrinogeen en dient alleen aan patiënten te worden voorgeschreven met acute porfyrie wanneer er geen veiliger alternatief voorhanden is. Geschikte voorzorgsmaatregelen dienen in acht te worden genomen bij kwetsbare patiënten.
- Continue intra-articulaire infusie met prilocaïne wordt afgeraden. Er zijn meldingen van chondrolyse bij patiënten die post-operatief een continu intra-articulair infuus met diverse lokale anesthetica van het amide-type kregen. De meerderheid van de gerapporteerde gevallen van chondrolyse had betrekking op het schoudergewricht. Hoewel de causaliteit van deze gevallen van
chondrolyse onduidelijk was en er geen gevallen zijn gerapporteerd specifiek na infusie met prilocaïne, wordt continue infusie in gewrichten afgeraden.
NB. Prilocaïne wordt niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 6 maanden. Prilocaïne wordt niet aanbevolen bij de obstetrische patiënt met een paracervicaal blok of pudendaal blok, vanwege het risico op methemoglobinemie bij de neonaat (zie de rubrieken 4.2, 4.8 en 4.9).
Bij sommige lokaal anesthetische technieken zijn - onafhankelijk van het gebruikte lokaal anestheticum - ernstige bijwerkingen beschreven, bijvoorbeeld:
Retro- en peribulbaire anesthesie
- Bij retrobulbaire injectie kan het in zeldzame gevallen voorkomen dat het lokaal anestheticum naar de subarachnoïdale ruimte lekt, waardoor reeds bij lage doseringen lokaal anesthetica toxische reacties kunnen optreden, met name tijdelijke blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu, convulsies enz.
- Retro- en peribulbaire toediening van lokaal anesthetica draagt een laag risico op persisterende dysfunctie van de oogspier met zich mee. De primaire oorzaken hiervan zijn beschadiging en/of lokaal toxische effecten op spieren en/of zenuwen.
De ernst van dergelijke weefselreacties is gerelateerd aan de mate van beschadiging, de concentratie van het lokaal anestheticum en de duur van de blootstelling aan het lokaal anestheticum. Daarom dienen, zoals dat ook geldt voor andere lokaal anesthetica, de laagst effectieve concentratie en dosis van het lokaal anestheticum te worden toegepast. Toepassing van vasoconstrictors kunnen weefselreacties verergeren en dienen daarom slechts op indicatie te worden gebruikt.
Obstetrie
- Met name injecties in het hoofd-halsgebied kunnen ongewild intravasculair komen, waardoor systemische toxiciteit kan optreden.
- Prilocaïne wordt niet aanbevolen bij de obstetrische patiënt met een paracervicaal blok of pudendaal blok, vanwege het risico op methemoglobinemie bij de neonaat. Een paracervicaal blok kan bradycardie/tachycardie veroorzaken bij de foetus. Het nauwkeurig monitoren van de hartslag van de foetus is noodzakelijk.
Een paracervicaal blok heeft meer weerslag op de foetus dan andere in de obstetrie gebruikte blokkades. De foetale hartactie dient bij paracervicale anesthesie te worden bewaakt, aangezien foetale bradycardie regelmatig is waargenomen en vergezeld kan gaan van foetale acidose en hypoxie. De potentiële ongewenste effecten van een paracervicaal blok dienen te worden afgezet tegen de voordelen. De toevoeging van adrenaline bij obstetrische patiënten kan mogelijk de uterine bloed- flow en contractiliteit verminderen, voornamelijk na een accidentele injectie in de bloedvaten van de moeder.
De hoogst aanbevolen dosis - 500 mg prilocaïnehydrochloride - mag niet overschreden worden in verband met de kans op methemoglobinemie. Vooral bij patiënten met een ernstige anemie of decompensatio cordis dient men zich bewust te zijn van het risico van optreden van methemoglobinemie bij gebruik van hoge doseringen prilocaïne (zie rubriek 4.8).
In zeldzame gevallen is hartstilstand beschreven zonder voorafgaande symptomen van het centraal zenuwstelsel. Deze hartstilstand was waarschijnlijk een symptoom van overdosering door ongewilde intravasculaire injectie (zie rubriek 4.9).
Men dient rekening te houden met mogelijke kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
Het gebruik van lokaal anesthetica in ontstoken gebied dient vermeden te worden.
Citanest, oplossing voor injectie bevat de conserveermiddelen methylparahydroxybenzoaat (methylparabeen) en propylparahydroxybenzoaat (popylparabeen), dat wil zeggen dat de multidose- flacons niet voor anesthesie via de intrathecale, intracisternale, epidurale, intrabulbaire of retrobulbaire weg gebruikt mogen worden.
Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Prilocaïne dient met terughoudendheid te worden toegepast bij patiënten die tevens andere lokaal anesthetica gebruiken of die behandeld worden met middelen met een vergelijkbare chemische structuur als lokaal anesthetica van het amide-type, zoals bepaalde anti-aritmica als lidocaïne, mexiletine en tocaïnide, aangezien de systemische, toxische effecten additief zijn (gevaar voor overdosering).
Er zijn geen studies uitgevoerd naar de interactie tussen prilocaïne en klasse III anti-arritmica (bijvoorbeeld amiodaron), maar voorzichtigheid is geboden (zie ook rubriek 4.4).
Een hoge dosis prilocaïne kan de methemoglobinespiegel verhogen, vooral bij patiënten die met geneesmiddelen worden behandeld die eveneens methemoglobinevorming veroorzaken, zoals sulfonamiden, middelen tegen malaria en bepaalde stikstofverbindingen.
Gevallen van onverenigbaarheid
De oplosbaarheid van prilocaïne bij pH > 7 is beperkt. Hier dient rekening mee te worden gehouden wanneer alkalische oplossingen, zoals carbonaten, worden toegevoegd, aangezien dan precipitatie kan optreden.
De producten mogen niet gemengd worden met andere geneesmiddelen.
Houdbaarheid
2 jaar.
Het geopende product is fysisch-chemisch stabiel gedurende 3 dagen bij kamertemperatuur (20-23oC). Vanuit microbiologisch oogpunt kan het product eenmaal geopend gedurende maximaal 3 dagen bij kamertemperatuur (20-23oC) worden bewaard. Andere bewaartermijnen en condities zijn ter verantwoording van de gebruiker/toediener.
Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Citanest bewaren beneden 25°C. Niet in de vriezer bewaren.
De uiterste gebruiksdatum staat op alle verpakkingen vermeld.
Aard en inhoud van de verpakking
Citanest 10 mg/ml en 20 mg/ml: kleurloze glazen flacons à 20 ml en 50 ml met grijze bromobutyl rubber stopper.
Niet alle genoemde verpakkingsgrootten worden in de handel gebracht.
HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
AstraZeneca BV Louis Pasteurlaan 5 2719 EE Zoetermeer 079 - 363 22 22
NUMMER(S) VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Citanest is in het register ingeschreven onder:
RVG 07820: Citanest 10 mg/ml, oplossing voor injectie RVG 07821: Citanest 20 mg/ml, oplossing voor injectie
DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST