Farmacodynamica
Estriol bindt zich aan de oestrogeenreceptor in de celkern en stimuleert zo de cellen tot de aanmaak van eiwitten. Er wordt meer geslachtshormoon-bindend globuline en schildklierhormoon-bindend globuline gesynthetiseerd en het follikelstimulerend hormoon wordt onderdrukt. De gevormde proteïnen bemiddelen het effect van estriol op de doelcel. Bovendien heeft het een positief effect op de microflora van de vagina en verlicht het het ongemak dat wordt veroorzaakt door de regressie van het vaginale slijmvlies.
Pharmakokinetik
Estriol wordt snel en volledig geabsorbeerd, waarbij slechts 1-2% van de ingenomen dosis in de systemische circulatie terechtkomt. Het metabolisme vindt plaats in de lever en in de darmen. In het plasma circuleert het voor 91% aan eiwitten gebonden, waarbij de maximale plasmaconcentratie na 5 uur wordt bereikt. In vergelijking met andere oestrogenen is het effect korter en zwakker. Estriol wordt bijna volledig renaal uitgescheiden.
Contra-indicaties
Estriol mag niet worden gebruikt in geval van
- Overgevoeligheid
- Borstkanker
- oestrogeen-afhankelijke tumoren
- Endometriose
- Trombo-embolische ziekten
- Ernstig nierfalen
- Leverziekte
- Zwangerschap en borstvoeding
Drug interacties
Estriol kan een wisselwerking hebben met geneesmiddelen die het CYP450-enzym beïnvloeden, wat kan leiden tot verhoogde of verlaagde plasmaspiegels van estriol. Systemische interacties zijn onwaarschijnlijk bij uitwendig gebruik.
