Clenbuterol

Código ATCR03AC14, R03CC13
Número CAS37148-27-9
Número PUB2783
ID da DrugbankDB01407
Fórmula empíricaC12H18Cl2N2O
Massa molar (g·mol−1)277,19
Estado físicosólido
Densidade (g·cm−3)1,42
Ponto de fusão (°C)116–119
Valor PKS9,5

Noções básicas

O Clenbuterol é um descongestionante e broncodilatador que é utilizado para uma variedade de doenças respiratórias. Pertence ao grupo dos beta-sinfatomiméticos.

Utilizações e indicações

O Clenbuterol é um agente antiasmático e broncolítico de acção prolongada. É utilizado para o tratamento a longo prazo da asma brônquica, DPOC e bronquite obstrutiva crónica. Não é adequado para o tratamento agudo do broncoespasmo, devido ao seu início de acção retardado.

Ao contrário de outros representantes deste grupo, não é administrado por inalação mas como uma pastilha ou solução oral. É frequentemente combinado com ambroxol, um expectorante.

O clenbuterol é licenciado na Alemanha e na Áustria, mas não nos EUA. É também utilizado em medicina veterinária em muitos países.

História

O Clenbuterol foi desenvolvido e licenciado pela primeira vez nos anos 60. Nos anos seguintes, o clenbuterol caiu em descrédito devido à sua utilização como agente dopante. No início da década de 2000, foi também considerado como um produto de "perda de peso". No entanto, este efeito provou ser infundado.

Farmacologia

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

O Clenbuterol é um simpatizante β2 e liga-se a β2-receptores. Isto deve-se à sua semelhança estrutural com a adrenalina e a noradrenalina, os agonistas naturais deste receptor. A activação de β2-receptores por clenbuterol leva ao relaxamento do músculo liso nos pulmões, tracto gastrointestinal, útero e vários vasos sanguíneos. A activação de β2-receptores também causa vasodilatação do músculo cardíaco.

Nas queixas asmáticas e pulmonares semelhantes, os músculos lisos dos tubos brônquicos contraem-se, tornando a respiração difícil. A administração de clenbuterol pode minimizar a ocorrência de broncoespasmos. Não é adequado para o tratamento do broncoespasmo agudo devido à sua acção prolongada e início lento da acção.

Farmacocinética

A absorção após administração oral é rápida e quase completa (98%). A meia-vida é de cerca de 36-39 horas.

Interacções medicamentosas

Podem ocorrer interacções com os seguintes medicamentos:

  • Quando utilizados com outros β2-simpaticomiméticos, anticolinérgicos, tricíclicos e inibidores da MAO e gases narcóticos, os efeitos secundários sobre o sistema cardiovascular podem ser aumentados.
  • A teofilina, corticosteróides, preparados de digitalis e diuréticos (excepto diuréticos com libertação de potássio) podem reduzir o risco de deficiência de potássio.
  • Os beta-bloqueadores podem inverter o efeito do clenbuterol
  • O efeito de redução do açúcar no sangue dos medicamentos antidiabéticos pode ser reduzido com tratamento concomitante.
  • Se o clenbuterol e os antitússicos forem tomados ao mesmo tempo, pode ocorrer uma acumulação perigosa de secreções devido à diminuição do reflexo da tosse.

Toxicidade

Contra-indicações

O Clenbuterol não deve ser utilizado nos seguintes casos:

  • Em caso de alergia ao clenbuterol
  • Hipertiroidismo
  • Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica
  • Arritmia taquicárdica (batimento cardíaco rápido)
  • Feocromocitoma (um tumor das glândulas supra-renais)

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários.

Comuns:

  • Palpitações
  • Batimentos cardíacos acelerados
  • Tremor muscular
  • Nervosismo

Ocasionalmente:

  • Dor de cabeça
  • Vómito
  • Náusea
  • Boca seca
  • Indigestão e diarreia
  • Erupção cutânea
  • Dores musculares
  • Cãibras musculares

Não se sabe:

  • Arritmias cardíacas
  • Angina pectoris (aperto do coração)
  • Dizziness
  • Queda dos níveis de potássio no sangue
  • Reacções de hipersensibilidade
  • Inquietude

Gravidez e amamentação

O Clenbuterol não é recomendado durante a gravidez. Isto aplica-se especialmente aos primeiros 3 meses de gravidez e, devido ao seu efeito inibidor do trabalho de parto, aos dias antes do parto.

O Clenbuterol passa para o leite materno. Por conseguinte, não deve ser utilizado durante a amamentação ou a amamentação deve ser interrompida.

Utilização indevida

O Clenbuterol pode aumentar o débito cardíaco, o ritmo cardíaco máximo e assim o desempenho de treino dos atletas a curto prazo. Também aumenta a taxa metabólica basal e é discutido um efeito anabólico no crescimento muscular. Devido a estes efeitos, ele pode ser mal utilizado por atletas competitivos para fins de doping. Por conseguinte, é uma substância proibida pelo Comité Olímpico Internacional (COI).

No passado recente, foi também promovida como um chamado "produto de perda de peso". No entanto, há muito poucos estudos clínicos disponíveis para esta utilização.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

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