| Código ATC | A04AB05, D04AA32, N01BX06, N05CM20, R06AA02, S01GX16 |
| Número CAS | 58-73-1 |
| Número PUB | 3100 |
| ID da Drugbank | DB01075 |
| Fórmula empírica | C17H21NO |
| Massa molar (g·mol−1) | 255,355 |
| Estado físico | sólido |
| Densidade (g·cm−3) | 1,02 |
| Ponto de fusão (°C) | 168 - 172 |
| Ponto de ebulição (°C) | 150 - 165 |
| Valor PKS | 8,98 |
A difenidramina é um anti-histamínico e é utilizada sobretudo como medicamento contra as náuseas e como sedativo. Originalmente desenvolvido para tratar reacções alérgicas, é actualmente utilizado principalmente para vómitos, perturbações do sono e agitação.
Farmacodinâmica
O anti-histamínico desloca a histamina dos receptores H1, impedindo assim a sua activação e actuando como agonista inverso. A náusea e o enjoo podem ser induzidos através da histamina, o que explica o efeito antiemético. Além disso, a difenidramina liga-se aos receptores muscarínicos, resultando em vários efeitos secundários anticolinérgicos.
Farmacocinética
Após administração oral, a biodisponibilidade é de cerca de 50 %; a concentração máxima no sangue é atingida após uma hora. O fármaco é metabolizado pela enzima CYP2D6, tem uma semi-vida de 4 a 6 horas e é excretado principalmente pelos rins.
Interacções medicamentosas
Em combinação com outros fármacos depressores centrais, como os opiáceos ou as benzodiazepinas, ocorre um aumento da sedação. Os inibidores da enzima CYP2D6 levam a um aumento das concentrações sanguíneas e dos efeitos secundários. Outros agentes anticolinérgicos, como a clozapina ou o clorprotixeno, aumentam os efeitos secundários anticolinérgicos, incluindo retenção urinária, obstipação, boca seca ou perturbações visuais.
Efeitos secundários
Devido ao efeito sedativo, ocorrem frequentemente fadiga, tonturas, fraqueza muscular e perturbações da concentração, mesmo no dia seguinte. Para além dos efeitos anticolinérgicos acima referidos, podem ocorrer problemas gastrointestinais e prolongamento do intervalo QT com ocorrência de arritmias cardíacas. Como a pele reage de forma mais sensível durante a aplicação, deve evitar-se a exposição directa ao sol.
Dados toxicológicos
Não deve ser utilizado durante a gravidez, pois pode provocar malformações na criança, como fenda palatina. Além disso, devido à sedação provocada por este medicamento, não se deve participar activamente no tráfego rodoviário e na operação de máquinas perigosas.
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Leitor
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