Epinefrina

Código ATCA01AD01, B02BC09, C01CA24, R01AA14, R01AB12, R03AA01, S01EA01
Número CAS51-43-4
Número PUB5816
ID da DrugbankDB00668
Fórmula empíricaC9H13NO3
Massa molar (g·mol−1)183,20
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)211–212
Valor PKS8,6

Noções básicas

A epinefrina, mais conhecida como adrenalina, é uma hormona e neurotransmissor produzido pelas glândulas supra-renais e é também utilizada como medicamento devido às suas várias funções importantes. Em geral, a epinefrina parenteral é mais comummente utilizada para aliviar o desconforto respiratório devido ao broncoespasmo, para aliviar rapidamente reacções de hipersensibilidade a drogas, soros animais e outros alergénios, e para prolongar os efeitos dos anestésicos de infiltração. A epinefrina é também a principal droga utilizada para parar a paragem cardíaca.

A epinefrina é administrada por via parenteral através da veia, músculo ou apenas sob a pele.

A substância foi descoberta pela primeira vez em 1856 pelo médico francês Alfred Vulpian. Por volta de 1900, a substância foi isolada na sua forma pura pela primeira vez e denominada epinefrina. Em 1904, a estrutura foi finalmente elucidada. A epinefrina está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Farmacologia

Papel natural no organismo

A adrenalina é produzida principalmente na medula adrenalina e fornece cerca de 90% da adrenalina circulante. Encontra-se pouca adrenalina noutros tecidos, sobretudo em células cromatográficas dispersas e num pequeno número de neurónios que utilizam a adrenalina como neurotransmissor.

A adrenalina estimula os chamados adrenoceptores do sistema nervoso simpático. Estes incluem os subtipos α1, α2, β1, β2 e β3, que se encontram em quase todos os tecidos corporais. Os seus efeitos nos diferentes tecidos dependem do tipo de tecido e das formas de receptores adrenérgicos que aí predominam. Por exemplo, níveis elevados de adrenalina provocam o relaxamento do músculo liso nas vias respiratórias, mas causam a contracção da maioria das arteríolas.

A adrenalina funciona principalmente como uma hormona do stress. É libertado em animais e humanos para desencadear a chamada "resposta de luta-ou-voo". A libertação de adrenalina desencadeia reacções fisiológicas específicas que preparam o corpo para responder a situações de stress ou ameaças.

Estas respostas incluem:

  • Estimulação do fígado para decompor o glicogénio em glicose (para fornecer energia ao corpo rapidamente).
  • Relaxamento dos músculos lisos nos pulmões e vias respiratórias para aumentar a absorção de oxigénio e melhorar a capacidade pulmonar.
  • Estimulação dos receptores beta-adrenérgicos no músculo cardíaco para aumentar a contratilidade do coração e do ritmo cardíaco
  • Contracção das artérias da pele para redireccionar o fluxo sanguíneo para os órgãos internos
  • Contracção dos músculos lisos da pele, fazendo com que os pêlos da superfície da pele se levantem direitos

Utilização em medicina

Na medicina, a forma mais potente de L-adrenalina é utilizada. Através da sua acção sobre os receptores alfa-adrenérgicos, a epinefrina reduz a vasodilatação e aumenta a permeabilidade vascular que ocorre durante a anafilaxia, o que pode levar a uma perda de volume de fluido intravascular, bem como a hipotensão. Isto evita um choque potencial. A epinefrina relaxa o músculo liso brônquico e da íris e é um antagonista da histamina, tornando-a útil no tratamento de reacções alérgicas e condições afins. Através da sua acção sobre os receptores beta-adrenérgicos, a epinefrina provoca o relaxamento do músculo liso brônquico, o que ajuda a aliviar o broncoespasmo, o sibilo e a dispneia que podem ocorrer durante a anafilaxia. Este efeito é também explorado num ataque agudo de asma. Na paragem cardíaca, a epinefrina pode restaurar a circulação espontânea no coração. A epinefrina é frequentemente adicionada aos anestésicos locais para evitar que o anestésico local entre na corrente sanguínea, contraindo os vasos sanguíneos.

Toxicidade

Efeitos secundários

Os efeitos adversos da adrenalina incluem:

  • Palpitações
  • Taquicardia
  • Arritmia cardíaca
  • Ansiedade
  • Ataques de pânico
  • Dores de cabeça
  • Perda de apetite
  • Tremors
  • Tensão arterial elevada
  • edema pulmonar agudo.

Em casos raros, a exposição a epinefrina administrada medicamente pode causar a cardiomiopatia takotsubo.

Contra-indicações

O uso é contra-indicado em pessoas que tomam bloqueadores não selectivos β- como hipertensão grave e mesmo hemorragia cerebral pode ocorrer.

Fontes

  • Drugbank.com
  • PubChem.gov
  • DocCheck.com
  • Goldstein DS. Adrenal responses to stress. Cell Mol Neurobiol. 2010 Nov;30(8):1433-40. doi: 10.1007/s10571-010-9606-9. PMID: 21061156; PMCID: PMC3056281.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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