Farmacodinâmica
O estriol liga-se ao receptor de estrogénio no núcleo celular e assim estimula as células a produzir proteínas. O aumento da globulina de ligação à hormona sexual e da globulina de ligação à hormona da tiróide são sintetizados e a hormona estimulante do folículo é suprimida. As proteínas formadas medeiam o efeito do estriol sobre a célula alvo. Além disso, tem um efeito positivo sobre a microflora da vagina e alivia o desconforto causado pela regressão da mucosa vaginal.
Pharmakokinetik
O estriol é rápida e completamente absorvido, com apenas 1-2% da dose ingerida a entrar na circulação sistémica. O metabolismo tem lugar no fígado e no intestino. No plasma, circula 91% de proteínas, sendo a concentração máxima de plasma atingida após 5 horas. Em relação a outros estrogénios, o efeito é mais curto e mais fraco. O Estriol é quase inteiramente excretado renalmente.
Contra-indicações
O estriol não deve ser utilizado em caso de
- Hipersensibilidade
- Cancro da mama
- tumores dependentes de estrogénio
- Endometriose
- Doenças tromboembólicas
- Falha renal grave
- Doença hepática
- Gravidez e amamentação
Interacções medicamentosas
O estriol pode interagir com drogas que afectam a enzima CYP450, resultando no aumento ou na diminuição dos níveis plasmáticos de estriol. As interacções sistémicas são improváveis com a utilização tópica.