Estriol

Código ATCG03CA04, G03CC06, G03CD01
Número CAS50-27-1
Número PUB5756
ID da DrugbankDB04573
Fórmula empíricaC18H24O3
Massa molar (g·mol−1)288,3814
Estado físicosólido
Densidade (g·cm−3)1,27
Ponto de fusão (°C)82-86
Valor PKS10,54

Noções básicas

O estriol ou estrogénio é uma hormona sexual feminina do grupo dos estrogénios. É um produto metabólico do estrogénio estradiol e, portanto, mostra um efeito estrogénio mais fraco. Uma grande quantidade de estriol é produzida pela placenta durante a gravidez.

É utilizado para aliviar o desconforto vaginal e na terapia de reposição hormonal durante a menopausa. O estrogénio é principalmente aplicado vaginalmente como um creme ou administrado sob a forma de comprimidos.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O estriol liga-se ao receptor de estrogénio no núcleo celular e assim estimula as células a produzir proteínas. O aumento da globulina de ligação à hormona sexual e da globulina de ligação à hormona da tiróide são sintetizados e a hormona estimulante do folículo é suprimida. As proteínas formadas medeiam o efeito do estriol sobre a célula alvo. Além disso, tem um efeito positivo sobre a microflora da vagina e alivia o desconforto causado pela regressão da mucosa vaginal.


Pharmakokinetik

O estriol é rápida e completamente absorvido, com apenas 1-2% da dose ingerida a entrar na circulação sistémica. O metabolismo tem lugar no fígado e no intestino. No plasma, circula 91% de proteínas, sendo a concentração máxima de plasma atingida após 5 horas. Em relação a outros estrogénios, o efeito é mais curto e mais fraco. O Estriol é quase inteiramente excretado renalmente.

Contra-indicações

O estriol não deve ser utilizado em caso de

  • Hipersensibilidade
  • Cancro da mama
  • tumores dependentes de estrogénio
  • Endometriose
  • Doenças tromboembólicas
  • Falha renal grave
  • Doença hepática
  • Gravidez e amamentação

Interacções medicamentosas

O estriol pode interagir com drogas que afectam a enzima CYP450, resultando no aumento ou na diminuição dos níveis plasmáticos de estriol. As interacções sistémicas são improváveis com a utilização tópica.

Toxicidade

Efeitos secundários

Os seguintes efeitos secundários ocorrem frequentemente durante a terapia com estriol:

  • Comichão
  • Descarga
  • Dor ou sensibilidade mamária
  • Oedema
  • Náusea

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): >2000 mg/kg

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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