| Código ATC | G03AC03, G03AD01, G03DA06 |
| Número CAS | 797-63-7 |
| Número PUB | 13109 |
| ID da Drugbank | DB00367 |
| Fórmula empírica | C21H28O2 |
| Massa molar (g·mol−1) | 312,45 |
| Estado físico | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 240 |
| Valor PKS | 17.91 |
O Levonorgestrel é um progestagênio sintético semelhante à progesterona e é usado para contracepção e terapia hormonal. Ela também pode ser usada na anticoncepção de emergência. Geralmente é dado em forma de comprimidos, mas também pode ser dado sob a forma de injeção ou bobina hormonal. O Levonorgestrel só está disponível mediante receita médica.
Os contraceptivos orais contendo levonorgestrel suprimem as gonadotropinas e assim inibem a ovulação. Especificamente, o levonorgestrel liga-se aos receptores de progesterona e androgênio e retarda a liberação do hormônio liberador de gonadotropina (GnRH) a partir do hipotálamo. Este processo leva à supressão do aumento fisiológico normal da hormona luteinizante (LH) que precede a ovulação. Inibe a ruptura de folículos e a liberação de óvulos viáveis dos ovários. O Levonorgestrel demonstrou ser mais eficaz quando administrado antes da ovulação.
O levonorgestrel administrado oralmente é absorvido no tracto gastrointestinal, enquanto que o levonorgestrel administrado através de um DIU hormonal é absorvido no endométrio. A ligação proteica do levonorgestrel varia de 97,5-99%. As enzimas hepáticas CYP3A4 e CYP3A5 estão principalmente envolvidas na metabolização. Aproximadamente 45% da dose oral e seus metabólitos são excretados na urina. Aproximadamente 32% da dose oral é excretada nas fezes.
Quando tomado concomitantemente com medicamentos que induzem a enzima hepática CYP3A4, o levonorgestrel pode ser metabolizado mais rapidamente e pode ser menos eficaz. Estes incluem barbitúricos, bosentano, carbamazepina, felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina, fenitoína, rifampicina, erva de São João e topiramato.
Nos ensaios clínicos, os seguintes efeitos secundários ocorreram com muita frequência:
Outros possíveis efeitos secundários:
LD50 (rato, oral): >5000 mg/kg
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Leitor
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