Levonorgestrel

Levonorgestrel

Noções básicas

O Levonorgestrel é um progestagênio sintético semelhante à progesterona e é usado para contracepção e terapia hormonal. Ela também pode ser usada na anticoncepção de emergência. Geralmente é dado em forma de comprimidos, mas também pode ser dado sob a forma de injeção ou bobina hormonal. O Levonorgestrel só está disponível mediante receita médica.

Medicamentos com Levonorgestrel

Medicamento Substância(s) Titular da autorização
Postinor Levonorgestrel Gedeon Richter
Norlevo Levonorgestrel Laboratoire Hra Pharma
Levonorgestrel Mylan Levonorgestrel Mylan
Cumbran Levonorgestrel Aristo Pharma GmbH
Levodonna Levonorgestrel Sandoz Farmacêutica

Efeito

Farmacodinâmica

Os contraceptivos orais contendo levonorgestrel suprimem as gonadotropinas e assim inibem a ovulação. Especificamente, o levonorgestrel liga-se aos receptores de progesterona e androgênio e retarda a liberação do hormônio liberador de gonadotropina (GnRH) a partir do hipotálamo. Este processo leva à supressão do aumento fisiológico normal da hormona luteinizante (LH) que precede a ovulação. Inibe a ruptura de folículos e a liberação de óvulos viáveis dos ovários. O Levonorgestrel demonstrou ser mais eficaz quando administrado antes da ovulação.

Farmacocinética

O levonorgestrel administrado oralmente é absorvido no tracto gastrointestinal, enquanto que o levonorgestrel administrado através de um DIU hormonal é absorvido no endométrio. A ligação proteica do levonorgestrel varia de 97,5-99%. As enzimas hepáticas CYP3A4 e CYP3A5 estão principalmente envolvidas na metabolização. Aproximadamente 45% da dose oral e seus metabólitos são excretados na urina. Aproximadamente 32% da dose oral é excretada nas fezes.

Interações medicamentosas

Quando tomado concomitantemente com medicamentos que induzem a enzima hepática CYP3A4, o levonorgestrel pode ser metabolizado mais rapidamente e pode ser menos eficaz. Estes incluem barbitúricos, bosentano, carbamazepina, felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina, fenitoína, rifampicina, erva de São João e topiramato.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Nos ensaios clínicos, os seguintes efeitos secundários ocorreram com muita frequência:

  • Urticária
  • Dizziness
  • Queda de cabelo
  • Dor de cabeça
  • Náusea
  • Dores abdominais
  • Dor uterina
  • menstruação atrasada
  • menstruação abundante
  • Hemorragia uterina
  • cansaço

Outros possíveis efeitos secundários:

  • Diarreia
  • vómitos
  • menstruação dolorosa

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): >5000 mg/kg

Propriedades químicas e físicas

Código ATC G03AC03, G03AD01, G03DA06
Fórmula C21H28O2
Massa Molar (g·mol−1) 312,45
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 240
Valor PKS 17.91
Número CAS 797-63-7
Número PUB 13109
Drugbank ID DB00367

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Princípios editoriais

Toda a informação utilizada para o conteúdo provém de fontes verificadas (instituições reconhecidas, peritos, estudos de universidades de renome). Atribuímos grande importância à qualificação dos autores e à base científica da informação. Assim, garantimos que a nossa investigação se baseia em descobertas científicas.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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