Loperamida

Código ATCA07DA03
Número CAS53179-11-6
Número PUB3955
ID da DrugbankDB00836
Fórmula empíricaC29H33ClN2O2
Massa molar (g·mol−1)477,04
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)222–223
Valor PKS8,6

Noções básicas

A Loperamida é um chamado inibidor peristáltico. É utilizado para o tratamento sintomático da diarreia. É o princípio ativo mais vendido deste tipo e também está incluído na lista de medicamentos essenciais da OMS.

A Loperamida não requer receita médica e normalmente é tomada sob a forma de comprimidos.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A loperamida tem propriedades estruturais de um opióide e por isso também se liga a certos receptores opióides nos nervos do intestino. Isto reduz a actividade dos músculos do intestino delgado e o conteúdo intestinal demora mais tempo a passar. Isto dá ao conteúdo intestinal mais tempo para extrair água. Ao contrário dos opiáceos convencionais, a loperamida não tem efeito sobre o sistema nervoso central.

Farmacocinética

A ligação da proteína plasmática é de 97% e a meia-vida do plasma é de 9-14 horas. A Loperamida é principalmente decomposta no fígado e posteriormente quase totalmente excretada nas fezes.

Interações medicamentosas

Quando tomado com quinidina, verapamil ou cetoconazol, pode ocorrer depressão respiratória.

Toxicidade

Os sinais de overdose são tonturas, náuseas, fadiga e prisão de ventre.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns são constipação, náusea, tonturas, dor de cabeça e flatulência.

Dados toxicológicos

Oral, rato: LD50 = 105 mg/kg.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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