Loperamida

Loperamida
Código ATC A07DA03
Fórmula C29H33ClN2O2
Massa Molar (g·mol−1) 477,04
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 222–223
Valor PKS 8,6
Número CAS 53179-11-6
Número PUB 3955
Drugbank ID DB00836
Solubilidade solúvel na água

Noções básicas

A Loperamida é um chamado inibidor peristáltico. É utilizado para o tratamento sintomático da diarreia. É o princípio ativo mais vendido deste tipo e também está incluído na lista de medicamentos essenciais da OMS.

A Loperamida não requer receita médica e normalmente é tomada sob a forma de comprimidos.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A loperamida tem propriedades estruturais de um opióide e por isso também se liga a certos receptores opióides nos nervos do intestino. Isto reduz a actividade dos músculos do intestino delgado e o conteúdo intestinal demora mais tempo a passar. Isto dá ao conteúdo intestinal mais tempo para extrair água. Ao contrário dos opiáceos convencionais, a loperamida não tem efeito sobre o sistema nervoso central.

Farmacocinética

A ligação da proteína plasmática é de 97% e a meia-vida do plasma é de 9-14 horas. A Loperamida é principalmente decomposta no fígado e posteriormente quase totalmente excretada nas fezes.

Interações medicamentosas

Quando tomado com quinidina, verapamil ou cetoconazol, pode ocorrer depressão respiratória.

Toxicidade

Os sinais de overdose são tonturas, náuseas, fadiga e prisão de ventre.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns são constipação, náusea, tonturas, dor de cabeça e flatulência.

Dados toxicológicos

Oral, rato: LD50 = 105 mg/kg.

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