Farmacodinâmica
A loperamida tem propriedades estruturais de um opióide e por isso também se liga a certos receptores opióides nos nervos do intestino. Isto reduz a actividade dos músculos do intestino delgado e o conteúdo intestinal demora mais tempo a passar. Isto dá ao conteúdo intestinal mais tempo para extrair água. Ao contrário dos opiáceos convencionais, a loperamida não tem efeito sobre o sistema nervoso central.
Farmacocinética
A ligação da proteína plasmática é de 97% e a meia-vida do plasma é de 9-14 horas. A Loperamida é principalmente decomposta no fígado e posteriormente quase totalmente excretada nas fezes.
Interações medicamentosas
Quando tomado com quinidina, verapamil ou cetoconazol, pode ocorrer depressão respiratória.