Metamizole

Metamizole
Fórmula C13H16N3NaO4S
Massa Molar (g·mol−1) 333,34
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 224,5–227
Número CAS 68-89-3
Número PUB 3111
Drugbank ID DB04817
Solubilidade solúvel na água

Noções básicas

O metamizol sódico é um analgésico e antipirético do grupo dos analgésicos não opióides. O metamizol já não tem autorização de comercialização em muitos países devido a um efeito secundário raro, mas grave (agranulocitose). Nos países de língua alemã, no entanto, a sua utilização ainda é generalizada. Normalmente é administrado na forma de comprimidos.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O mecanismo exato da ação ainda não foi decifrado. O que é certo é que inibe a enzima ciclo-oxigenase, que é essencial para o desenvolvimento da dor. No entanto, os pesquisadores suspeitam que a droga tem como alvo os receptores opióides e 5-HT, o que também pode influenciar, até certo ponto, a percepção da dor.

Farmacocinética

O metamizol é usado exclusivamente como sal de sódio metamizol de sódio. Isto torna possível a administração da substância como um comprimido. A meia-vida do metamizol é muito curta. A metabolização ocorre no fígado e a biodisponibilidade é de cerca de 90%. A meia-vida do plasma é de cerca de 2,5 horas. A excreção ocorre através dos rins.

Interacções

A administração concomitante com clorpromazina deve ser evitada, pois pode ocorrer uma hipotermia perigosa.

Em combinação com o metotrexato, podem ocorrer danos hepáticos.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Devido ao raro e ameaçador efeito secundário da agranulocitose, o metamizol já não é utilizado em muitos países. A frequência aqui é de 1 tratamento por 1 000 000 de pacientes.

Outros efeitos secundários que podem ocorrer ocasionalmente

  • Hipotensão
  • Exantema de drogas
  • Redinamização da urina
  • Leucopenia
  • Reacções da pele

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 4351 mg.kg-1

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