Metilprednisolona

Metilprednisolona
Código ATC D07AA01, D10AA02, H02AB04
Fórmula C22H30O5
Massa Molar (g·mol−1) 374,47
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 232,5
Número CAS 83-43-2
Número PUB 6741
Drugbank ID DB00959
Solubilidade praticamente insolúvel na água

Noções básicas

A metilprednisolona é uma droga do grupo dos glucocorticoides. A metilprednisolona é um derivado da substância prednisolona. A metilprednisolona é administrada por via oral e intramuscular e é indicada para várias condições endócrinas, reumáticas, de colagénio, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, respiratórias, hematológicas, neoplásicas, edematosas, gastrointestinais, nervosas e outras.

Estes incluem:

  • Neurodermatite, eczema de contacto, urticária, psoríase.
  • doenças pulmonares agudas e crónicas, tais como asma brônquica e DPOC
  • doenças reumáticas tais como lúpus eritematoso, vasculite, artrite
  • Doença de Crohn e colite ulcerosa

A eficácia da metilprednisolona na pneumonia relacionada com o coronavírus está actualmente a ser investigada em ensaios clínicos.

A metilprednisolona foi sintetizada e fabricada pela Upjohn Company (agora Pfizer) e aprovada pela FDA nos Estados Unidos em Outubro de 1957. A metilprednisolona está também na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Os corticosteróides estão estruturalmente relacionados com o cortisol endógeno e podem portanto ligar-se aos receptores glucocorticoides. Os efeitos a curto prazo dos corticosteróides são a redução da vasodilatação e permeabilidade dos capilares e a diminuição da migração dos leucócitos para o local da inflamação. A ligação dos corticosteróides ao receptor do glucocorticoide provoca alterações na expressão genética que só têm efeito ao longo do tempo. Os glicocorticóides também inibem a enzima fosfolipase A2, que reduz a formação de derivados do ácido araquidónico. Estes são responsáveis por várias reacções inflamatórias. Também inibem a enzima NF-Kappa B e outros factores de transcrição inflamatória e promovem a expressão de genes anti-inflamatórios como a interleucina-10. Doses mais elevadas de corticosteróides têm um efeito imunossupressor.

Farmacocinética

A metilprednisolona oral tem uma biodisponibilidade de 90 %. O volume médio de distribuição de metilprednisolona é de cerca de 1,38 l/kg. A metilprednisolona está cerca de 76 % ligada à albumina de soro humano no plasma. A substância é decomposta no fígado e tem uma meia-vida de 2,3 horas.

Interacções

As interacções podem ocorrer com as seguintes substâncias:

  • Indutores enzimáticos como o fenobarbital e a fenitoína.
  • Inibidores do citocromo CYP 3A4 como a troleandomicina, cetoconazol e claritromicina.
  • Os contraceptivos orais podem diminuir a depuração da metilprednisolona
  • A metilprednisolona pode aumentar a taxa de excreção de inibidores de Cox1, tais como a aspirina.

Toxicidade

Efeitos secundários

  • Retardamento do crescimento em crianças
  • Diabetes mellitus
  • Perturbações do lipometabolismo
  • Arritmias cardíacas
  • Tensão arterial elevada
  • Acne com esteróides
  • Nervosismo
  • Psicoses
  • Depressão

Contra-indicações

  • Hepatite
  • Osteoporose
  • Doenças infecciosas da pele causadas por vírus, bactérias ou fungos
  • Hipertensão não tratada ou refractária
  • Diabetes mellitus não tratada ou mal controlada
  • Psicoses
  • Gravidez e aleitamento materno
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