Farmacodinâmica
As tetraciclinas, como a minociclina, entram nas células bacterianas através de canais de poros, ligando-se com catiões como o magnésio. Isto permite-lhes entrar no periplasma, onde se dissociam novamente dos cátions, permitindo que a tetraciclina lipofílica se difunda para o citoplasma bacteriano. As tetraciclinas impedem então a ligação do aminoacil-tRNA ao ribossoma 30S, que se encontra apenas em bactérias, e assim inibem a síntese proteica. Como resultado, as bactérias já não se podem multiplicar e acabam por morrer.
Farmacocinética
A minociclina é rápida e quase completamente absorvida da parte superior do intestino delgado. Tomá-lo juntamente com os alimentos não tem influência relevante na absorção. Atinge a sua concentração de plasma sanguíneo mais elevada após uma a duas horas e tem uma ligação de 70-75% de proteínas plasmáticas. A substância penetra em quase todos os tecidos, com concentrações particularmente elevadas na vesícula biliar e no fígado. A minociclina atravessa a barreira hemato-encefálica melhor do que outras tetraciclinas e também atinge concentrações relevantes do ponto de vista terapêutico no cérebro. A minociclina é metabolizada a cerca de 50% no fígado. O restante é excretado predominantemente inalterado através do intestino. Cerca de 10-15% é excretado através dos rins. A meia-vida biológica é de cerca de 14-22 horas em indivíduos saudáveis e 30 horas ou mais em doentes com insuficiência renal ou hepática.
Interacções
Quando a minociclina é combinada com substâncias arngéicas ou alimentos contendo cátions divalentes, os chamados complexos quelatos podem formar complexos nos quais a minociclina livre é ligada. Como resultado, a droga já não pode ser absorvida no intestino delgado e perde assim a sua eficácia.
Estes incluem, por exemplo:
- Produtos lácteos
- Antiácidos
- Suplementos de cálcio e magnésio
- Suplementos de ferro
- Laxantes contendo magnésio
- Sequestrantes de ácido biliar
A combinação com isotretinoína, acitretino ou outros retinóides pode aumentar o risco de hipertensão intracraniana. A minociclina reduz significativamente as concentrações do medicamento HIV atazanavir no corpo. A minociclina aumenta o efeito dos derivados cumarínicos e sulfonilureias. A toxicidade do metotrexato e da ciclosporina é aumentada pela minociclina. O efeito dos contraceptivos orais é enfraquecido pela administração de minociclina.
