Utilização e indicações
Naltrexona, um antagonista opióide puro em todos os 4 tipos de receptores opiáceos. A naltrexona é indicada para o tratamento da dependência do álcool e para bloquear os efeitos dos opiáceos administrados exógenamente. Atenua significativamente ou bloqueia completa e reversivelmente o efeito subjectivamente perceptível dos opiáceos administrados por via intravenosa. Quando administrada concomitantemente com morfina, a naltrexona bloqueia a dependência física da morfina, heroína e outros opiáceos.
O mecanismo de acção da naltrexona no alcoolismo não é claro, mas os dados pré-clínicos sugerem o envolvimento do sistema endógeno opióide. Assume-se que a naltrexona actua como um antagonista competitivo no mc-, κ- e κ-receptores no CNS, com a mais alta afinidade com o μ-receptor. A naltrexona liga-se competitivamente a estes receptores e pode bloquear a acção dos opiáceos endógenos (endorfinas). Ao bloquear estas endorfinas, os desejos de substâncias como o álcool ou opiáceos são suprimidos.
O efeito da naltrexona no tratamento do vício do álcool é descrito como moderado e reduz a quantidade e frequência do consumo de álcool. No tratamento da dependência de opiáceos, a naltrexona é muito eficaz e tem um elevado grau de adesão dos doentes, porque só precisa de ser administrada subcutaneamente uma vez por mês. Uma desvantagem, contudo, é que a utilização requer uma retirada completa antes, enquanto que com as alternativas actuais a utilização é possível após um curto período de tempo.
Há estudos que indicam que a naltrexona é adequada para reduzir os vícios comportamentais como o jogo ou a cleptomania, bem como o comportamento sexual compulsivo. Num estudo, a maioria de um grupo de agressores sexuais estudados relatou uma forte diminuição dos impulsos e fantasias sexuais, que regressaram à linha de base após a interrupção da droga.
Farmacocinética
A naltrexona é bem absorvida oralmente mas tem uma baixa biodisponibilidade devido a um metabolismo significativo na primeira passagem. Isto situa-se aproximadamente entre 5 e 40 %. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 40 %. A naltrexona é metabolizada no fígado e excretada através dos rins. A porção excretada inalterada é de apenas 2%. A naltrexona e os seus metabolitos são excretados principalmente na urina. A meia-vida de eliminação é de cerca de 4 horas.
Interacções
A naltrexona não é metabolizada pelo sistema enzimático P450 e, portanto, comporta um baixo risco de interacção. Os analgésicos opióides utilizados como medicação de emergência devem ser doseados em doses mais elevadas enquanto se toma naltrexona. A toma de analgésicos opióides ao mesmo tempo que a naltrexona aumenta o risco de depressão respiratória e, portanto, só deve ser feita em caso de emergência.
