Nimesulid

Nimesulid
Código ATC M01AX17, M02AA26
Fórmula C13H12N2O5S
Massa Molar (g·mol−1) 308,31
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 143–144,5
Número CAS 51803-78-2
Número PUB 4495
Drugbank ID DB04743
Solubilidade praticamente insolúvel na água

Noções básicas

Nimesulida é um medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE) com propriedades analgésicas e antipiréticas. Suas indicações aprovadas são o tratamento da dor aguda, tratamento sintomático da osteoartrose e da dismenorréia primária em adolescentes e adultos acima de 12 anos de idade. Normalmente é levado pela boca.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O efeito anti-inflamatório do nimeulide deve-se à inibição da ciclooxigenase-2 (COX-2), uma enzima envolvida na síntese da prostaglandina através da via do ácido araquidônico. Isto resulta na diminuição dos níveis de prostaglandinas que medeiam a dor, a febre e a inflamação.

Farmacocinética

O nimesulide é rapidamente absorvido após a administração oral. O Nimesulide tem um início de acção relativamente rápido, com uma redução significativa da dor e inflamação observada nos 15 minutos seguintes à toma do medicamento. A ligação da proteína plasmática é superior a 97%. Nimesulfeto sofre extensa biotransformação, principalmente a 4-hidroxinimsulfeto. O 4-hidroxinimsulfeto também é biologicamente ativo. A eliminação é feita em grande parte através do rim e, em menor grau, através das fezes. A meia-vida do nimeulida é de 2-4 horas.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Devido a preocupações sobre o risco de toxicidade hepática, o nimeulide foi retirado do mercado em vários países (Espanha, Finlândia, Bélgica, Irlanda e EUA). Os problemas hepáticos levaram a mortes e à necessidade de transplante. Isto pode ocorrer logo três dias após o início da droga.

Folgende Nebenwirkungen sind ebenfalls aufgetreten:

  • Diarreia
  • Vomitando
  • erupção cutânea
  • Comichão
  • Dizziness
  • Sabor amargo na boca

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 200 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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