Prednisolone

Prednisolone
Código ATC A01AC04, A07EA01, C05AA04, D07AA03, D07XA02, D10AA06, H02AB06, R01AD02, S01BA04, S01CB02, S02BA03, S03BA02
Fórmula C21H28O5
Massa Molar (g·mol−1) 360,44
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 239
Número CAS 50-24-8
Número PUB 5755
Drugbank ID DB00860
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

A prednisolona é um medicamento do grupo dos glicocorticóides que é utilizado para tratar certos tipos de alergias, doenças inflamatórias, doenças auto-imunes e cancros. Estes incluem o tratamento da artrite reumatóide, dermatite, inflamação ocular, asma e esclerose múltipla. É administrado sob a forma de comprimidos, injeção em uma veia, como um creme para a pele e como gotas para os olhos.


Farmacologia

Farmacodinâmica

A prednisolona actua devido à sua semelhança estrutural com os glicocorticóides endógenos. Sem restrições, pode penetrar na membrana da célula e depois ligar-se com alta afinidade aos receptores glucocorticoides intracelulares.

O efeito anti-inflamatório (anti-inflamatório) é alcançado interferindo com o chamado metabolismo do ácido araquidônico. A prednisolona provoca a produção de menos prostaglandinas e leucotrienos no final deste metabolismo. Estes estão significativamente envolvidos no processo inflamatório do corpo humano.

A prednisolona tem um efeito anti-alérgico ao prevenir a libertação de histamina e ao mesmo tempo reduzir o número e a actividade de certos linfócitos B e T.

Farmacocinética

A biodisponibilidade é de cerca de 70% e a concentração máxima de plasma é atingida após cerca de 1-3 horas. A ligação da proteína plasmática pode variar muito e normalmente está entre 60 e 90%. A prednisolona é metabolizada no fígado e 98% é excretada através dos rins. A meia-vida é de 2-4 horas.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários para uso a curto prazo incluem náuseas e fadiga.

Os efeitos secundários mais graves são problemas psiquiátricos, que podem ocorrer em cerca de 5% das pessoas.

Os efeitos secundários comuns com uso prolongado incluem perda óssea, fraqueza, infecções por leveduras e hematomas fáceis.

Enquanto a utilização a curto prazo na parte final da gravidez é segura, a utilização a longo prazo ou no início da gravidez está ocasionalmente associada a danos para o bebé e, portanto, não deve ser utilizada durante este período.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 120 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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