Thiocolchicoside

Thiocolchicoside
Código ATC M03BX05
Fórmula C27H33NO10S
Massa Molar (g·mol−1) 563.6
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 190-198
Ponto de ebulição (°C) 929.624
Valor PKS 12.74
Número CAS 602-41-5
Número PUB 9915886
Drugbank ID DB11582
Solubilidade 10 mg/ml em água

Grundlagen

Thiocolchicoside é um relaxante muscular com efeitos anti-inflamatórios e analgésicos. Thiocolchicoside é um derivado semi-sintético da colchicina, uma substância anti-inflamatória natural extraída das sementes da flor do açafrão dos prados(Colchicum autumnale). A substância é utilizada para o tratamento de doenças ortopédicas, traumáticas e reumatológicas. É também utilizado como adjuvante no tratamento de contracções musculares dolorosas e desordens espinais agudas em adultos e adolescentes com 16 anos ou mais.

A EMA (Agência Europeia de Medicamentos) recomenda o tiocolcicósido apenas como adjuvante para espasmos musculares agudos devido aos seus efeitos secundários pronunciados e por vezes graves, e aconselha contra o tratamento a longo prazo.

Pharmakologie

Farmacodinâmica

O tiocolcicoside é um derivado sintético de enxofre da colchicina. Liga-se selectivamente aos chamados receptores GABAA e portanto imita o efeito do neurotransmissor natural ácido gama-aminobutírico (GABA) no corpo. Os neurónios GABAergicos estão envolvidos em processos tais como relaxamento muscular, alívio da ansiedade, sedação e anestesia. GABA também pode regular o ritmo cardíaco e a pressão sanguínea.

Farmacocinética

O tiocolcicósido é rapidamente absorvido após a administração oral. A biodisponibilidade oral é de cerca de 25%. É metabolizado no fígado e excretado sob a forma dos seus três principais metabolitos quer nas fezes (~79%) quer na urina (20%). A meia-vida do plasma é de cerca de 7 horas.

Toxizität

Efeitos secundários

Os efeitos secundários do tiocolcicoside podem incluir náuseas, reacções alérgicas e síncope vasovagal. Lesão hepática, pancreatite, convulsões, distúrbios de hematopoiese, doenças de pele graves, rabdomiólise e distúrbios reprodutivos têm sido relatados em casos raros.

Contra-indicações

Tem um forte efeito indutor de convulsões e não deve ser dada a pessoas propensas a convulsões. Isto inclui, por exemplo, as pessoas que sofrem de epilepsia.

O tiocolcicoside é teratogénico em animais experimentais e também danifica os cromossomas. Os dados em humanos, que indicam claramente um efeito prejudicial à fertilidade, são insuficientes. No entanto, a utilização na gravidez não é recomendada devido à falta de segurança.

Medicamentos

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