Carboplatin

Carboplatin
ATC Code L01XA02
Summenformel C6H12N2O4Pt
Molare Masse (g·mol−1) 371,25
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 366,4
Schmelzpunkt (°C) 228 - 230
CAS-Nummer 41575-94-4
PUB-Nummer 498142
Drugbank ID DB00958
Löslichkeit 10 mg/ml in Wasser, weniger als 1 mg/ml in DMSO oder Ethanol

Grundlagen

Carboplatin ist ein Chemotherapeutikum aus der Gruppe der Alkylantien. Innerhalb dieser Gruppe gehört es wir Cisplatin oder Oxaliplatin zu den Platin- haltigen Substanzen. Das Medikament wird beispielsweise bei Eierstock-, Gebärmutterhals-, Brust- oder Hodenkrebs eingesetzt.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Wie bei anderen Medikamenten der gleichen Wirkstoffklasse führen Quervernetzungen in der DNA zu einem Replikationsstopp. Dadurch wird insbesondere der Stoffwechsel von schnell replizierenden Zellen gestört, was zu einem Untergang der Tumorzellen führt.

Pharmakokinetik
Carboplatin wird intravenös verabreicht und weist dabei eine Bioverfügbarkeit von beinahe 100 % auf. Es kann, abhängig von der jeweiligen Tumorerkrankung, entweder allein oder in Kombination mit anderen Chemotherapeutika angewendet werden. Im Blut ist das Medikament kaum an Proteine gebunden. Die Halbwertszeit liegt bei etwa 90 Minuten, die Ausscheidung erfolgt über die Nieren.

Wechselwirkungen
Eine gleichzeitige Behandlung mit Arzneimitteln, die ebenfalls die Nierenfunktion einschränken oder Hörschäden auslösen können, wird nicht empfohlen. Hierzu gehören beispielsweise Aminoglykoside, Vancomycin und Diuretika. Ebenso können myelotoxische Medikamente in Kombination mit Carboplatin zu einer stärkeren Einschränkung der Knochenmarksfunktion führen. Bei gleichzeitiger Einnahme von Warfarin wurden erhöhte INR-Werte gemessen.

Toxizität

Nebenwirkungen
Zusätzlich zu den Tumorzellen werden auch gesunde Körperzellen geschädigt, wodurch eine Vielzahl an unerwünschten Wirkungen auftreten kann. Es kann zu Erbrechen, Hörschäden, Schwindel, Haarausfall, allergischen Reaktionen oder Diarrhö kommen. Im Vergleich zu Cisplatin sind bei Carboplatin Übelkeit, Erbrechen sowie Nephrotoxizität deutlich weniger ausgeprägt. Jedoch kann eine ausgeprägte Einschränkung der Knochenmarksfunktion, meist drei bis vier Wochen nach Therapie, auftreten. Dies kann zu Blutungsneigung oder Infektionen führen.

Toxikologische Daten
Bei intravenöser Anwendung lag die mittlere letale Dosis bei Ratten zwischen 30 und 90 mg pro Kilogramm Körpergewicht. Beim Menschen werden meist 400 mg pro Quadratmeter Körperoberfläche als Einmaldosis verabreicht. Außerdem kann Carboplatin zu Unfruchtbarkeit führen, eine karzinogene Wirkung ist wahrscheinlich.

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