Pharmakodynamik
Der Wirkungsmechanismus von Glyceroltrinitrat beruht auf der Entspannung der vaskulären glatten Muskulatur, wodurch eine Erweiterung der Arterien und Venen verursacht wird. Dadurch senkt sich der Blutdruck.
Durch die mitochondriale Aldehyddehydrogenase wird Glyceroltrinitrat in Stickstoffmonoxid gewandelt, welches das Enzym Guanylatzyklase aktiviert. Daraufhin wird das zyklische Guanosin-3‘,5‘-monophosphat synthetisiert und eine Kaskade von Proteinkinase-abhängigen Phosphorylierungsereignissen in den glatten Muskelzellen aktiviert. Durch die anschließende Dephosphorylierung der Myosinkette der Muskulatur wird eine Entspannung verursacht und ein erhöhter Blutfluss in den Venen und Arterien des Herzgewebes ermöglicht.
Pharmakokinetik
Glyceroltrinitrat wird schnell resorbiert und erreicht die höchste Plasmakonzentration nach nur 4,4 Minuten nach der Verabreichung, weswegen es oft in Notfallsituationen eingesetzt wird. Nach einer sublingualen Gabe beträgt die Bioverfügbarkeit 40% und die Proteinbindung im Plasma ungefähr 60%. Der Wirkstoff wird über mehrere Metabolisierungen zu Glycerin und Kohlenstoff abgebaut.
Wechselwirkungen
Glyceroltrinitrat darf nicht gleichzeitig mit Sildenafil, Vardenafil und Tadalafil angewendet werden, da die gleichzeitige Verabreichung oft einen verstärkten Blutdruckabfall und einen verlangsamten Herzschlag herbeiführen kann, welche tödlich enden können.
