Orphenadrin

Orphenadrin

Grundlagen

Orphenadrin ist ein zentral wirksames Muskelrelaxans und gehört zur Gruppe der H1-Antihistaminika. Es wird zur Behandlung von schmerzhaften Verspannungen der Skelettmuskulatur und Parkinson eingesetzt.

Orphenadrin ist verschreibungspflichtig und wird meist in Form von Tabletten oder fl√ľssigen Zubereitungen zur Einnahme gegeben. In manchen F√§llen wird es auch intraven√∂s verabreicht. Es ist entweder als Monopr√§parat oder in Kombination mit Paracetamol oder Diclofenac erh√§ltlich.

Medikamente mit Orphenadrin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Norgesic - Tabletten Orphenadrincitrat Meda
Norgesic 35 mg/450 mg Tabletten Orphenadrincitrat Mylan √Ėsterreich GmbH
Neodolpasse - Infusionslösung Diclofenac Orphenadrincitrat Fresenius Kabi Austria GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik 

Orphenadrin ist ein sogenanntes Anticholinergikum mit Wirkung auf das Zentralnervensystem. Auf das periphere Nervensystem wirkt sich Orphenadrin nur sehr wenig aus. Zusätzlich zeigt es Eigenschaften eines Antihistaminikum sowie die eines Lokalanästhetikums. 

Der Wirkmechanismus beruht primär auf einer Blockade von Glutamatrezeptoren. Glutamat ist ein sehr wichtiger erregender Neurotransmitter im menschlichen Gehirn. Kommt es zu einer Blockade durch Orphenadrin werden die Muskeln weniger stark erregt und es kommt zu einer Entspannung.

Pharmakokinetik

Orphenadrin wird hautpsächlich durch den Magen-Darm-Trakt ins Blut aufgenommen. Die Plasmaproteinbindung beträgt 95% und die Plasmahalbwertszeit beträgt zwischen 13-20 Stunden. Der Abbau des Wirkstoffs findet gänzlich in den Zellen der Leber statt. 

Wechselwirkungen

Die Wirkstoffe Amantadin, Chinidin, MAO-Hemmer und manche trizyklische Antidepressiva k√∂nnen die anticholinerge Wirkung von Orphenadrin verst√§rken. ¬†Orphenadrin kann die Wirkung von L-Dopa verst√§rken. Bei der gleichzeitigen Einnahme von Chlorpromazin besteht die Gefahr einer Unterk√ľhlung. Der Konsum von Alkohol sollte w√§hrend der Einnahme von Orphenadrin gemieden werden.

Toxizität

Toxikologische Daten

Oral, Maus LD50 = 100 mg/kg; oral, Ratte LD50 = 255 mg/kg

Chemische & physikalische Eigenschaften

Summenformel C18H23NO·HCl
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 305,84 g
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) < 25
Siedepunkt (¬įC) 195
PKS Wert 8,91
CAS-Nummer 341-69-5
PUB-Nummer 4601
Drugbank ID DB01173

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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