Orphenadrin

Orphenadrin
Summenformel C18H23NO·HCl
Molare Masse (g·mol−1) 305,84 g
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) < 25
Siedepunkt (°C) 195
PKS Wert 8,91
CAS-Nummer 341-69-5
PUB-Nummer 4601
Drugbank ID DB01173
Löslichkeit schwer löslich in Wasser

Grundlagen

Orphenadrin ist ein zentral wirksames Muskelrelaxans und gehört zur Gruppe der H1-Antihistaminika. Es wird zur Behandlung von schmerzhaften Verspannungen der Skelettmuskulatur und Parkinson eingesetzt.

Orphenadrin ist verschreibungspflichtig und wird meist in Form von Tabletten oder flüssigen Zubereitungen zur Einnahme gegeben. In manchen Fällen wird es auch intravenös verabreicht. Es ist entweder als Monopräparat oder in Kombination mit Paracetamol oder Diclofenac erhältlich.

Pharmakologie

Pharmakodynamik 

Orphenadrin ist ein sogenanntes Anticholinergikum mit Wirkung auf das Zentralnervensystem. Auf das periphere Nervensystem wirkt sich Orphenadrin nur sehr wenig aus. Zusätzlich zeigt es Eigenschaften eines Antihistaminikum sowie die eines Lokalanästhetikums. 

Der Wirkmechanismus beruht primär auf einer Blockade von Glutamatrezeptoren. Glutamat ist ein sehr wichtiger erregender Neurotransmitter im menschlichen Gehirn. Kommt es zu einer Blockade durch Orphenadrin werden die Muskeln weniger stark erregt und es kommt zu einer Entspannung.

Pharmakokinetik

Orphenadrin wird hautpsächlich durch den Magen-Darm-Trakt ins Blut aufgenommen. Die Plasmaproteinbindung beträgt 95% und die Plasmahalbwertszeit beträgt zwischen 13-20 Stunden. Der Abbau des Wirkstoffs findet gänzlich in den Zellen der Leber statt. 

Wechselwirkungen

Die Wirkstoffe Amantadin, Chinidin, MAO-Hemmer und manche trizyklische Antidepressiva können die anticholinerge Wirkung von Orphenadrin verstärken.  Orphenadrin kann die Wirkung von L-Dopa verstärken. Bei der gleichzeitigen Einnahme von Chlorpromazin besteht die Gefahr einer Unterkühlung. Der Konsum von Alkohol sollte während der Einnahme von Orphenadrin gemieden werden.

Toxizität

Toxikologische Daten

Oral, Maus LD50 = 100 mg/kg; oral, Ratte LD50 = 255 mg/kg

Quellenangaben

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