Pilocarpin

Pilocarpin
ATC Code N07AX01, S01EB01, S01XA33
Summenformel C11H16N2O2
Molare Masse (g·mol−1) 208,26
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,2
Schmelzpunkt (°C) 34
Siedepunkt (°C) 260
PKS Wert 6,61
CAS-Nummer 92-13-7
PUB-Nummer 5910
Drugbank ID DB01085
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Pilocarpin gehört zu den direkten Parasympathomimetika und wird insbesondere in Form von Augentropfen eingesetzt. Durch die Reduzierung des Augeninnendrucks zählen das chronische Weit- und Engwinkelglaukom sowie der der akute Glaukomanfall zu den Anwendungsfällen. Bei Mund- oder Augentrockenheit kann das Medikament auch als Tablette eingenommen werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Als direktes Parasympathomimetikum bindet Pilocarpin an Muskarinrezeptoren. Dadurch wird einerseits der Augendruck gesenkt, da die Kammerwasser- ableitenden Gänge dilatiert werden. Andererseits wird der Augenringmuskel aktiviert, was zu einer Verengung der Pupille (Miosis) führt. Zusätzlich treten eine vermehrte Speichelsekretion und eine Reduktion der Kammerwasserproduktion auf.

Pharmakokinetik
Nach topischer Applikation kann Pilocarpin die Hornhaut überwinden und wurde bereits nach 20 Minuten im Kammerwasser nachgewiesen. Tierexperimente an Kaninchen zeigten, dass das Medikament bereits im Auge teilweise inaktiviert wird. Über den Tränenkanal erfolgt ein rascher Abtransport, sodass das Medikament auch bei topischer Applikation zu einem gewissen Anteil systemisch resorbiert wird.

Wechselwirkungen
Pilocarpin kann zu einer Verlängerung der Wirkung von Succinylcholin führen, andererseits kann der Effekt nicht-depolarisierender Muskelrelaxantien reduziert oder aufgehoben werden. Eine parallele Behandlung mit Kortison, Antihistaminika oder trizyklischen Antidepressiva kann die miotische Wirkung des Parasympathomimetikums verringern.

Toxizität

Nebenwirkungen
Bei Anwendung als Augentropfen sind im Normalfall keine systemischen Nebenwirkungen zu erwarten, es können jedoch Kopfschmerzen, Bindehautreizungen und lokale Reizungen auftreten. Da Pilocarpin zu einer Verengung der Pupille und damit zu einer vorübergehenden Einschränkung Sehleistung führt, sollte nach der Anwendung auf eine aktive Teilnahme am Straßenverkehr verzichtet werden. Bei systemischer Anwendung kann es zu Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen, Bradykardien, Blutdrucksenkung und Bronchokonstriktion mit Atemnot kommen.

Toxikologische Daten
Eine mittlere letale Dosis von 402 mg/kg wurde im Tierversuch an Ratten bestimmt. Beim Menschen wirken bei oraler Aufnahme bereits 20 mg toxisch, eine Dosis ab 60 mg kann durch Atemlähmung und Herzstillstand tödlich sein. Als Antidot kann Atropin verwendet werden.

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